ФЕМИСС ВИДЖИНА - Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел после приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в этоногестрел. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5 ч. Биодоступность составляет 62–81 %.

Распределение

Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2–4 % от общей концентрации этоногестрела присутствует в плазме крови в свободном виде, 40–70 % специфически связывается с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объём распределения — 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется известными путями метаболизма половых гормонов. Клиренс из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг.

Выведение

Наблюдается двухфазное снижение концентрации этоногестрела в плазме крови, период полувыведения (Тш) в терминальную фазу составляет 30 ч. Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 6:4.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приёме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2–3 раза, достигая постоянного значения во второй половине цикла.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Сmах составляет примерно 88–100 пг/мл, достигается за 1–2 ч. Метаболизируется во время всасывания и "первого прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60 %.

Распределение

Этинилэстрадиол неспецфически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98 %) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови. Кажущийся объём распределения составляет около 5 лкг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуранидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение

Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; 2-я фаза характеризуется Т½ около 29 часов (26–33 часа). В неизмененном виде не выводится, метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. Клиренс из плазмы — от 10 до 30 л/час. Т½ метаболитов составляет около суток.

Условия равновесного состояния

Равновесная концентрация достигается после 3–4 дней приёма, когда концентрация в плазме крови на 30–40 % превышает концентрацию после приёма одной дозы.

На страницу препарата ФЕМИСС ВИДЖИНА

Предыдущий пункт описания препарата ФЕМИСС ВИДЖИНА

Следующий пункт описания препарата ФЕМИСС ВИДЖИНА