ФЕМИСС МЕССИ - Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

Всасывание

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1,5–4 ч. После всасывания и эффекта «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44 %.

Распределение

Этинилэстрадиол в значительной степени в плазме крови связывается с альбумином (приблизительно 98 %) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Объём распределения этинилэстрадиола составляет около 2,8–8,6 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2,3–7 мл/мин/кг.

Выведение

Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется периодом полувыведения (T½) около 1 ч, вторая — 10–20 ч. В неизменённом виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с T½ около 24 ч.

Равновесная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приёме достигается во второй половине цикла приёма препарата.

Диеногест

Всасывание

При приёме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация диеногеста в сыворотке крови (около 51 нг/мл) достигается через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96 %, равновесная концентрация в плазме крови при постоянном приёме достигается через 4 дня.

Распределение

90 % общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10 % общей концентрации диеногеста в плазме крови. Объём распределения диеногеста составляет около 37–45 л.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно путём гидроксилирования, но также и путём гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приёма однократной дозы общий клиренс диеногеста составляет около 3,6 л/ч.

Выведение

После приёма дозы 0,1 мг/кг соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводится почками. T½ диеногеста составляет приблизительно 8,5–10,8 ч. После перорального приёма 86 % принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней;

значительная её часть выводится в первые 24 ч после приёма, преимущественно почками.

Равновесная концентрация

Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата концентрация диеногеста в плазме крови увеличивается в 1,5 раза.

На страницу препарата ФЕМИСС МЕССИ

Предыдущий пункт описания препарата ФЕМИСС МЕССИ

Следующий пункт описания препарата ФЕМИСС МЕССИ