ФЕМИСС ГИНЕСТА - Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание. После приёма внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляет около 4 нг/мл и достигается примерно через 1 ч. Биодоступность составляет приблизительно 99 %.

Распределение. Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1–2 % от общей концентрации в плазме крови, около 50–70 % — специфически связан с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с белками плазмы крови. Средний кажущийся объём распределения гестодена составляет 0,7 л/кг.

Метаболизм. Гестоден почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.

Выведение. Наблюдается двухфазное снижение концентрации гестодена в плазме крови, период полувыведения (T½) в терминальную фазу составляет 12–15 ч. В неизменённом виде гестоден не выводится. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4 с Т½ приблизительно 24 ч.

Равновесная концентрация. На фармакокинетику гестодена влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. В результате ежедневного приёма препарата концентрация вещества в плазме крови увеличивается в 4 раза в течение второй половины цикла контрацепции.

Этинилэстрадиол

Всасывание. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax в плазме крови, равная примерно 82 пг/мл, достигается за 1,4 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 45 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.

Распределение. Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98 %) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови. Кажущийся объём распределения составляет около 5 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение. Наблюдается двухфазное снижение концентрации в плазме крови: первая фаза характеризуется Т½ около 1 ч, вторая — 10–20 ч. В неизменённом виде из организма не выводится. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 4:6 с Т½ около 24 ч.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю приёма препарата.

На страницу препарата ФЕМИСС ГИНЕСТА

Предыдущий пункт описания препарата ФЕМИСС ГИНЕСТА

Следующий пункт описания препарата ФЕМИСС ГИНЕСТА