ФЕМИСС ГИНЕСТА МИНИ - Фармакокинетика

Гестоден

Абсорбция. После приёма внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет приблизительно 99 %.

Распределение. Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде в плазме крови находится только около 1,3 % от общей концентрации вещества;

около 69 % — специфически связаны с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с белками плазмы крови. Средний кажущийся объём распределения гестодена составляет 0,7 л/кг.

Метаболизм. Гестоден почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация гестодена в плазме крови снижается двухфазно. Период полувыведения (Т½) в терминальную фазу составляет около 12 часов.

В неизмененном виде гестоден не выводится, только — в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4 с периодом полувыведения около 24 часов.

Равновесная концентрация. На фармакокинетику гестодена влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. При ежедневном приёме комбинации гестоден + этинилэстрадиол концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза во второй половине цикла приёма препарата.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови (примерно 65 пг/мл) достигается за 1,7 часа. Во время всасывания и "первичного прохождения" через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приёме внутрь составляет в среднем около 45 % при высокой межиндивидуальной вариабельности (от 20 до 65 %).

Распределение. Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98 %) и индуцирует повышение концентрации в плазме крови ГСПГ. Кажущийся объём распределения составляет около 2,8–8,6 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3–7 мл/мин/кг.

Выведение. Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер;

первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10–20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 часов.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается приблизительно через одну неделю приёма препарата.

На страницу препарата ФЕМИСС ГИНЕСТА МИНИ

Предыдущий пункт описания препарата ФЕМИСС ГИНЕСТА МИНИ

Следующий пункт описания препарата ФЕМИСС ГИНЕСТА МИНИ