ФЕЛОДИПИН - Фармакокинетика

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от времени приёма пищи. Однако скорость абсорбции, но не её степень, может меняться в зависимости от времени приёма пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99 %. Объём распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.

Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1 200 мл/мин.

Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.

Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью).

Около 70 % от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть — через кишечник. Менее 0,5 % выводятся почками в неизменённом виде.

При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Фелодипин не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ФЕЛОДИПИН

Предыдущий пункт описания препарата ФЕЛОДИПИН

Следующий пункт описания препарата ФЕЛОДИПИН