ФЕЛОДИП - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N013365/01

Торговое наименование

Фелодип

Международное непатентованное наименование

Фелодипин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: фелодипин 2,500 мг/5,000 мг/10,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 25,200 мг/23,950 мг/21,450 мг;

целлюлоза микрокристаллическая (type Avicel PH 101) 51,750 мг/50,500 мг/48,000 мг;

гипромеллоза (Methocel E50LV) 110,000 мг/110,000 мг/110,000 мг;

повидон (type К- 25) 7,350 мг/7,350 мг/7,350 мг;

пропилгаллат 0,067 мг/0,067 мг/0,067 мг;

целлюлоза микрокристаллическая (type Emcocel 90 М) 8,000 мг/8,000 мг/8,000 мг;

кремния диоксид коллоидный 1,300 мг/1,300 мг/1,300 мг;

магния стеарат 0,833 мг/0,833 мг/0,833 мг;

плёночная оболочка: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) 6,149 мг/6,666 мг/6,572 мг;

краситель железа оксид красный (E172) 0,019 мг/0,081 мг;

краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,192 мг/0,007 мг/0,044 мг;

титана диоксид (E171) 0,954 мг/0,435 мг/0,467 мг;

тальк 0,930 мг/1,008 мг/0,992 мг;

пропиленгликоль 1,074 мг/1,165 мг/1,144 мг.

Описание

Дозировка 2,5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой "2,5" на одной стороне, без запаха.

Дозировка 5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой "5" на одной стороне, без запаха.

Дозировка 10 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой краснокоричневого цвета, с гравировкой "10" на одной стороне, без запаха. На изломе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета (для всех дозировок).

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA02

Фармакодинамика

Фелодипин относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счёт уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15 %. 99 % фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.

Метаболизм и выведение

Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.

Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70 % принятой дозы выводится почками, а остальная часть кишечником в форме метаболитов. В неизменённом виде почками выводится менее 0,5 % принятой дозы.

Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;

стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;

нестабильная стенокардия;

острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесённого инфаркта миокарда;

кардиогенный шок;

клинически значимый аортальный стеноз;

беременность;

период грудного вскармливания;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

выраженная артериальная гипотензия;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печёночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозы

Препарат лучше всего принимать утром внутрь, перед едой или после лёгкого завтрака.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

Артериальная гипертензия

Взрослые (в том числе пожилые пациенты):

Доза всегда определяется индивидуально.

Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить;

обычно поддерживающая дела составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.

У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза 2,5 мг 1 раз в день.

Стабильная стенокардия

Взрослые:

Доза всегда определяется индивидуально.

Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить.

У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Побочное действие

Так же, как при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отёки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением дёсен или периодонтитом может возникнуть лёгкий отёк дёсен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01 %.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности, ангионевротический отёк.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль;

нечасто — головокружение, парестезии;

редко — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — периферические отёки;

часто — «приливы»; редко — тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, боль в животе;

редко — рвота;

очень редко — гиперплазия дёсен, гингивит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд кожи;

редко — крапивница;

очень редко — реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокласгический васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — поллакиурия.

Прочие: нечасто — утомляемость;

редко — нарушение сексуальной функции.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объём плазмы крови путём инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.

Ингибиторы цитохрома P450 (например, циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.

Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например, варфарина).

Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина

При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.

Особые указания

Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания лёгких;

нарушение почечной функции;

сахарный диабет;

подагра;

гиперлипидемия;

синдром Рейно, а также после трансплантации лёгких.

Препарат Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

10 таблеток в блистере Ал-ПВХ/ПВДХ/ПЕ.

3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

При температуре от 10 °C до 25 °C в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

TEVA Czech Industries, s.r.o.,

Чешская Республика

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФЕЛОДИП