ФАРЕСТОН - ORION - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N014925/01-2003

Торговое наименование

Фарестон

Международное непатентованное наименование

Торемифен

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

активного вещества — торемифена (в виде торемифена цитрата) 20 мг или 60 мг;

вспомогательных веществ: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, гликолат крахмала натрия (тип A), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Описание

Таблетки 20 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом ТО20 на одной стороне.

Таблетки 60 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом Т060 на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - антиэстроген

Код АТХ

L02BA02

Фармакодинамика

Торемифен является нестероидным антиэстрогенным средством, производным трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. При высоких дозах, торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

Противоопухолевый эффект торемифена у больных раком молочной железы в основном связан с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы воздействия (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

Торемифен полностью всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови наступает в течение 3 часов (2–5 часов). Приём пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может отодвинуть время достижения максимальной концентрации на 1,5–2 часа. Эти изменения не имеют клинического значения.

За быстрой фазой распределения со средним периодом полувыведения около 4 часов (2–12 часов), наступает фаза медленного выведения со средним периодом полувыведения около 5 дней (2–10 дней).

Связь с белками — 99,5 % (главным образом с альбумином). Равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение 3–4 недель (при рекомендуемых дозах 60 мг в день).

Торемифен метаболизируется в печени путём гидроксилирования и деметилирования при участии цитохрома CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-деметилторемифена. Средний период полувыведения торемифена — 5 суток, N-деметилторемифена — 11 суток (4–20 суток). В сыворотке крови обнаружены ещё 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N, N-дидеметилторемифен. Общий клиренс — 5 л/ч.

Выводится через кишечник в основном в виде метаболитов;

около 10 % — почками в течение 1 недели.

Показания к применению

Эстрогенозависимый рак молочных желёз у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к торемифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

Имеющиеся в анамнезе указания на гиперплазию эндометрия, тяжёлую печёночную недостаточность, тромбоэмболию.

Беременность и период кормления грудью.

Врождённое или приобретённое документально подтверждённое удлинение интервала QT.

Нарушение электролитного баланса, в особенности с нескорректированной гипокалиемией.

Клинически значимая брадикардия.

Клинически значимая сердечная недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка.

Симптоматическая аритмия в анамнезе.

Одновременный приём лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

С осторожностью

лейкопения,

тромбоцитопения,

гиперкальциемия (в том числе на фоне метастазирования в костную ткань),

декомпенсированная сердечная недостаточность,

тяжёлая стенокардия,

проаритмогенные состояния (острая ишемия миокарда, удлинение интервала QT),

пожилой возраст,

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Торимифен рекомендован пациенткам в постменопаузальном периоде.

Препарат противопоказан для применения в период беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется приём 60 мг внутрь ежедневно длительно. При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг в день (120 мг х 2 раза в день).

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата отменяют.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: приступообразные ощущения жара («приливы»), повышенная потливость, маточные кровотечения или вагинальные выделения (бели), повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти побочные эффекты выражены обычно в лёгкой степени и вызваны гормональным действием торемифена.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом:

Очень частые (>1/10)

Частые (≥ 1/100, < 1/10)

Нечастые (≥ 1/1 000, <1/100)

Редкие (≥ 1/10 000, <1/1 000)

Очень редкие (<1/10 000)

Частота неизвестна (не удастся оценить по имеющимся данным). Возможные нежелательные явления представлены по системам органов и распределены по частоте развития.

Тромбоэмболические осложнения включают в себя глубокий венозный тромбоз, тромбофлебит и эмболию лёгочной артерии.

Терапия торемифеном сопровождается изменениями уровня печёночных ферментов (повышение уровня трансаминаз) и в очень редких случаях более тяжелыми нарушениями функции печени (желтуха). В некоторых случаях у пациенток с костными метастазами в начале лечения торемифеном отмечалась гиперкальциемия.

Гипертрофия эндометрия может развиваться в ходе лечения из-за частичного эстрогенного эффекта торемифена. Существует риск усиления изменений эндометрия таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством торемифена — эстрогенной стимуляцией.

Передозировка

Симптомы: вертиго, головокружение, головная боль тошнота и/или рвота отмечались при суточных дозах 680 мг. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов («приливы») или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Следует учитывать возможность дозозависимого удлинения интервала QT.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в том числе тиазидные диуретики), могут увеличивать риск возникновения гиперкальциемии.

Препараты, стимулирующие интенсивность микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая таким образом его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A (эритромицин, олеандомицин;

кетоконазол и др. противогрибковые лекарственные средства) снижают скорость метаболизма торемифена (рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении этих лекарственных средств с торемифеном). Нельзя исключить аддитивное действие на удлинение интервала QT междуторемифеном и нижеуказанными препаратами, которое может привести к увеличению риска возникновения желудочковой аритмии, включая желудочковую аритмию типа «пируэт»:

антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

нейролептики (например, фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);

определённые противомикробные средства (моксифлоксацин, эритромицин, пентамидин, противомалярийные средства, в особенности галофантрин);

определённые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);

прочие (цизаприд, винкамин внутривенно, бепридил, дифеманил).

Одновременный приём торемифена с данными препаратами противопоказан.

Особые указания

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание должно быть уделено состоянию эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациентки с такими заболеваниями, как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия, и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были тяжёлые тромбоэмболические осложнения.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжёлой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кос лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге. На электрокардиограммах некоторых пациентов при приёме торемифена было замечено дозозависимое удлинение интервала QT.

Торемифен следует с осторожностью применять у пациентов с проаритмогенными состояниями (в особенности у пожилых пациентов), такими как острая ишемия миокарда или удлиненный интервал QT, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения желудочковой аритмии (включая желудочковую аритмию типа «пируэт») и остановке сердца.

Если во время лечения торемифеном проявляются симптомы или признаки, которые могут говорить об аритмии, следует отменить терапию и сделать ЭКГ. Если интервал QT > 500 мсек, не следует принимать торемифен.

Таблетки Фарестон содержат лактозу.

Отмечались анемия, лейкопения и тромбоцитопения. При приёме торемифена следует контролировать число эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Торемифен не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и прочими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 20 мг или 60 мг.

Таблетки по 20 мг или 60 мг:- по 10 таблеток в контурной упаковке из пленки ПВХ и алюминиевой фольги (по 3 или 10 упаковок в картонной пачке с инструкцией по применению).

- по 30, 60 или 100 таблеток во флаконе из ПЭВП с полипропиленовой крышкой (по 1 флакону в картонной пачке с инструкцией по применению).

Хранение

Список Б. В сухом месте, при температуре 15–25 °C, в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ORION CORPORATION,

Финляндия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФАРЕСТОН - ORION