ФАНСИДАР - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма одной таблетки максимальные плазменные концентрации пириметамина (около 0,2 мг/л) и сульфадоксина (около 60 мг/л) достигаются примерно через 4 часа.

Распределение

Объём распределения сульфадоксина и пириметамина составляет, соответственно, 0,14 и 2,3 л/кг. При приёме 1 таблетки в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные плазменные концентрации пириметамина составят 0,15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина — 98,4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками равняется примерно 90 % как для пириметамина, так и для сульфадоксина. Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.

Метаболизм

Около 5 % сульфадоксина находится в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2–3 % — в виде глюкуронида. Пириметамин подвергается биотрансформации с образованием нескольких метаболитов.

Выведение

Для обоих компонентов характерен относительно большой период полувыведения. Среднее его значение для пириметамина составляет около 100 часов, а для сульфадоксина — примерно 200 часов. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводятся, в основном, через почки.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У больных малярией фармакокинетические параметры после разового приёма могут отличаться от таковых у здоровых лиц, в зависимости от популяции.

У пациентов с почечной недостаточностью можно ожидать замедленного выведения компонентов Фансидара.

На страницу препарата ФАНСИДАР

Предыдущий пункт описания препарата ФАНСИДАР

Следующий пункт описания препарата ФАНСИДАР