ФАНГИФЛЮ - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме после приёма внутрь натощак 150 мг — 0,5–1,5 ч и максимальная концентрация (Cmax) в плазме при пероральном введении составляет 90 % от концентрации в плазме при внутривенном введении (в/в) в дозе 2,5–3,5 мг/кг.

Связь с белками плазмы — 11–12 %. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация вещества (Css) в крови достигается к 4–5 дню приёма (при приёме 1 раз в сутки). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90 % Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приёма внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85 % от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приёма внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 неделю после приёма второй дозы — 7,1 мкг/г;

концентрация в ногтях после 4 месяцев применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в поражённых ногтях. Объём распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Период полувыведения (T½) — 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80 % — в неизменённом виде, 11 % — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T½ и КК. После гемодиализа в. течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.

На страницу препарата ФАНГИФЛЮ

Предыдущий пункт описания препарата ФАНГИФЛЮ

Следующий пункт описания препарата ФАНГИФЛЮ