ФАМИНОСАЛК - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-004464

Торговое наименование

Фаминосалк

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Состав

Действующее вещество:

Натрия пара-аминосалицилата дигидрат 1 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Каждая таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, содержит:

Ядро: гипромеллоза Е5 — 15,0 мг, повидон К30 — 78,0 мг, макрогол 6 000 — 9,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 9,0 мг, натрия стеарилфумарат — 9,0 мг.

Оболочка:

Готовая кишечнорастворимая оболочка — 180,0 мг.

(Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 97,56 мг, макрогол 6 000 (полиэтиленгликоль 6 000) — 4,5 мг, тальк — 45 мг, триэтилцитрат — 21,06 мг, титана диоксид — 11,88 мг).

Описание

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, капсуловидной формы, на поперечном срезе таблетки ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1–5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулёза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приёме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в почках, лёгких, печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы крови — 50–60 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приёма внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч). Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 % препарата экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5–1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания к применению

Туберкулёз различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулёзными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным препаратам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

некомпенсированный гипотиреоз;

эпилепсия;

тромбофлебит;

гипокоагуляция;

период грудного вскармливания;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, артериальная гипертензия;

отеки, обусловленные гипернатриемией;

амилоидоз внутренних органов;

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Почечная и/или печёночная недостаточность средней или лёгкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). Не разжёвывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.

Взрослым — по 9–12 г в сутки (3–4 г 3 раза в день), для истощённых взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — в дозе 6 г в сутки.

У детей от 3 до 18 лет применяют из расчёта 0,15–0,2 г/ кг массы тела в сутки в 3–4 приёма, не более 10 г в сутки.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г в сутки. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один приём (в случае хорошей переносимости).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры;

гепатомегалия, повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.

Со стороны крови и кроветворных органов: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия, B12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий лёгочный инфильтрат), васкулиты, ангионевротический отёк, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Прочие: артралгия;

лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтёки;

гипогликемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови;

психоз, судороги, симптомы паралича;

при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без неё);

перикардит, отёк суставов;

волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезёнки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм);

энцефалопатия, неврит зрительного нерва;

суперинфекция.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина B12 почти на 55 %, вследствие чего возможно развитие анемии.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии. Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови.

Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая её концентрацию в плазме.

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулёзными лекарственными средствами. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, приём препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печёночных» трансаминаз).

Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 1 500 мг.

По 50, 100, 372 или 500 таблеток (для стационаров) в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской гигроскопичной. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку. Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров.

Производитель

Фармасинтез, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФАМИНОСАЛК