ФАМЦИКЛОВИР-ТЕВА - Фармакокинетика

После приёма внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира — 77 %. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125–1 000 мг. Максимальная концентрация (Сmах) пенцикловира после приёма внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другие исследования демонстрируют Сmах пенцикловира после приёма внутрь 250 мг, 500 мг или 1 000 мг, фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл соответственно.

Системная биодоступность (площадь под кривой "концентрация — время" (AUC)) пенцикловира не зависит от времени приёма пищи. AUC пенцикловира при однократном приёме фамцикловира и при разделении суточной дозы фамцикловира на два или три приёма сходны между собой, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.

Связывание с белками плазмы крови пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20 %.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизменённом виде. Фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (T½) пенцикловира из плазмы крови в конечной фазе после однократного и многократного приёма дозы фамцикловира составляет около 2 ч.

Фармакокинетика в особых случаях

У пациентов с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира. Т½пенцикловира в конечной фазе после однократного и многократного приёма дозы фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 ч соответственно.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью после однократного и многократного приёма дозы фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечным клиренсом, скоростью выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью тяжести почечной недостаточности. Фармакокинетические особенности применения фамцикловира у пациентов с тяжёлыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней тяжести AUC не изменяется. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени не изучалась. Нельзя исключить возможность нарушения процесса превращения фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов, что может сопровождаться снижением концентрации пенцикловира в плазме крови и, как следствие, снижением эффективности фамцикловира.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов в возрасте 65–70 лет отмечалось повышение средней AUC пенцикловира приблизительно на 40 % и снижение почечного клиренса пенцикловира приблизительно на 20 % по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет, что частично может быть обусловлено возрастными изменениями функции почек у пациентов старше 65 лет.

Фармакокинетические особенности, связанные с полом

Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры фамцикловира (незначительные различия клиренса пенцикловира у мужчин и женщин).

Фармакокинетические особенности, связанные с расовой принадлежностью

При применении фамцикловира (однократный или многократный прием дозы 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушением функции почек или печени не, было обнаружено отличий фармакокинетических показателей по сравнению с применением фамцикловира у аналогичных групп пациентов европеоидной расы.

На страницу препарата ФАМЦИКЛОВИР-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ФАМЦИКЛОВИР-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ФАМЦИКЛОВИР-ТЕВА