ФАКТИВ - Фармакокинетика

Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в промежутке доз 40–640 мг. Препарат практически не кумулирует (менее 30 % при дозе 640 мг в течение 7 дней). При курсовом приёме 320 мг гемифлоксацина один раз в день равновесная концентрация достигается на третий день.

Гемифлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) составляет 0,5–2 часа после приёма одной таблетки. После повторного приёма 320 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,61 ± 0,51 рг/мл ( 0,70–2,62 рг/мл ), а площадь под кривой «концентрация–время» — 9,93 ± 3,07 мкг*мл/ч (4,71–20,1 мкг*мл/ч). Абсолютная биодоступность для гемифлоксацина составляет приблизительно 71 %.

Приём пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.

При повторном приёме, 55–73 % препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.

Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани лёгких.

В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Спустя 4 часа после приёма неизменённый гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65 %) в плазме крови.

Гемифлоксацин не метаболизизируется системой цитохрома P450 и не ингибирует метаболическую активность ферментов системы цитохрома P450.

У здоровых лиц 61 ± 9,5 % дозы гемифлоксацина выводится через кишечник, а 36 ± 9,3 % почками в виде неизменённого препарата и продуктов метаболизма.

Период полувыведения из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 часов и 15 часов, соответственно.

При гемодиализе выводится 20–30 % дозы гемифлоксацина из плазмы. Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.

При печёночной недостаточности возможно незначительное увеличение максимальной концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы.

При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения максимальной концентрации.

Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата (см. «Способ применения и дозы»).

На страницу препарата ФАКТИВ

Предыдущий пункт описания препарата ФАКТИВ

Следующий пункт описания препарата ФАКТИВ