ЕВРА (ПЛАСТЫРЬ) - Фармакокинетика

Абсорбция

Концентрации норэлгестромина и этинилэстрадиола в плазме крови достигают стационарных значений через 48 часов после аппликации пластыря трансдермального Евра и составляют 0,8 нг/мл и 50 пг/мл соответственно.

При длительном использовании пластыря трансдермального Евра равновесная концентрация (Css) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) несколько увеличиваются.

При различных температурных режимах и физической нагрузке отсутствуют значимые изменения Css и AUC норэлгестромина, a AUC этинилэстрадиола несколько увеличивается при физической нагрузке, тогда как Css остается неизменным.

Целевые значения Css норэлгестромина и этинилэстрадиола поддерживаются на протяжении 10 дней применения пластыря трансдермального Евра, то есть клиническая эффективность пластыря трансдермального может сохраняться, даже если женщина проведёт его очередную замену на 2 полных дня позже намеченного семидневного срока.

Распределение

Норэлгестромин и норгестрел (сывороточный метаболит норэлгестромина) обладают высокой степенью (>97 %) связывания с белками плазмы. Норэлгестромин связывается с альбумином, норгестрел связывается преимущественно с глобулинами, связывающими половые гормоны. Этинилэстрадиол обладает высокой степенью связывания с альбумином плазмы крови.

Биотрансформация

Норэлгестромин метаболизируется в печени, с образованием метаболита норгестрела, а также различных гидроксилированных и конъюгированных метаболитов. Этинилэстрадиол метаболизируется до различных гидроксилированных соединений и их глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Прогестогены и эстрогены ингибируют многие ферменты системы цитохрома P-450 (в том числе CYP ЗA4, CYP 2C19) в микросомах печени человека.

Элиминация

Средний период полувыведения норэлгестромина и этинилэстрадиола составляет около 28 и 17 ч соответственно. Метаболиты норэлгестромина и этинилэстрадиола элиминируются почками и через кишечник.

Влияние возраста, массы тела и площади поверхности тела

Значения Css и AUC норэлгестромина и этинилэстрадиола незначительно снижаются с увеличением возраста, массы тела или площади поверхности тела.

На страницу препарата ЕВРА (ПЛАСТЫРЬ)

Предыдущий пункт описания препарата ЕВРА (ПЛАСТЫРЬ)

Следующий пункт описания препарата ЕВРА (ПЛАСТЫРЬ)