ЭЗОМЕПРАЗОЛ ЗЕНТИВА - Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола. Препарат снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфических целевых механизмов действия. Препарат является специфическим ингибитором протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. S-изомер и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Локализация и механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием;

препарат концентрируется и переходит в активную форму в резко кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует протонный насос — фермент АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После приёма эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг терапевтический эффект развивается в течение 1 часа. При ежедневном приёме препарата в течение 5 дней по 20 мг

1 раз в сутки среднее максимальное выделение соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % при измерении через 6-7 часов после приёма дозы на 5- й день лечения.

У пациентов с симптоматической ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) через 5 дней ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке была выше

4,0 в течение в среднем 13 и 17 часов в сутки соответственно. Среди пациентов, принимающих препарат в дозе 20 мг в сутки, поддержание pH в желудке на уровне выше

4,0 в течение 8. 12 и 16 часов достигалось у 76 %, 54 % и 24 % пациентов соответственно. При применении 40 мг эзомепразола в сутки это соотношение составляло 97 %, 92% и 56 % соответственно.

Отмечается корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC — площадь под кривой "концентрация — время").

Терапевтический эффект снижения кислотности

При приёме эзомепразола в дозе 40 мг в сутки излечение рефлюксного эзофагита наступает приблизительно у 78 % пациентов через 4 недели лечения и у 93 % — через 8 недель лечения.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводило к успешной эрадикации Н. pylori приблизительно у 90 % пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикационного лечения не требуется последующая монотерапия антисекреторными препаратами для эффективного лечения язвы и устранения симптомов.

Эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты снижения кислотности

Во время лечения антисекреторными препаратами содержание гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения кислотности желудочного сока также увеличивается уровень хромогранина A (CgA).

Возможно, что увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток связано с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови, которое наблюдаются у некоторых пациентов при длительном лечении эзомепразолом.

В ходе длительного лечения препаратами, понижающими секрецию желёз желудка, отмечалось некоторое повышение частоты возникновения железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты имеют доброкачественный характер и подвергаются обратному развитию. Снижение кислотности желудочного сока за счёт любых препаратов, включая ингибиторы протонного насоса, приводит к повышению количества бактерий в желудке (которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте). Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella spp. и

Campylobacter spp.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином в качестве активного препарата сравнения, эзомепразол показал более высокую эффективность в отношении лечения пептических язв у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

На страницу препарата ЭЗОМЕПРАЗОЛ ЗЕНТИВА

Предыдущий пункт описания препарата ЭЗОМЕПРАЗОЛ ЗЕНТИВА

Следующий пункт описания препарата ЭЗОМЕПРАЗОЛ ЗЕНТИВА