ЭЗИКЛЕН - Фармакокинетика

Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта;

абсорбированные сульфаты выводятся преимущественно почками.

В клинических исследованиях после приёма препарата, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, то есть прием двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация (Сmах) сульфатов в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приёма первой дозы и через 5 ч после приёма второй дозы и составила 499,50 мкМоль/л, по сравнению с исходным значением 141 — 467 мкМоль/л, в среднем — 335 мкМоль/л. Затем сывороточная концентрация сульфатов снижалась с периодом полувыведения 8,5 ч.

Основным путём выведения сульфатов является выведение кишечником (около 70 % от принятого количества).

Системная экспозиция сульфатов: AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») и Сmах после приёма препарата Эзиклен было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у 6 пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью: А (N=5) и В (N=1), соответственно).

Нарушение функции почек приводило к снижению количества сульфатов, выводимых почками. Средние значения AUC и Cmaxсульфатов были приблизительно на 50 % выше у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.

Системное воздействие препарата на концентрацию сульфатов не зависело от нарушения функции печени. Во всех трёх исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приёма препарата Эзиклен.

В данном исследовании прием препарата Эзиклен не привел к клинически значимому повышению концентрации сульфатов в крови у пациентов с нарушением функции печени или почек.

На страницу препарата ЭЗИКЛЕН

Предыдущий пункт описания препарата ЭЗИКЛЕН

Следующий пункт описания препарата ЭЗИКЛЕН