ЭВОДИН - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В доклинических исследованиях показано, что эвоглиптин, главным образом, метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. По данным доклинических исследований, эвоглиптин не ингибирует CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4, так же он не является индуктором CYP1A2, 2В6 и 3А4. Таким образом, взаимодействие эвоглиптина с другими препаратами, действующими как субстрат для этих ферментов, маловероятно. Хотя исследования in vitro показали, что эвоглиптин является субстратом р-гликопротеина (P-gp) и слабым субстратом белка резистентности рака молочной железы, он не ингибирует перенос, в котором участвуют эти транспортёры. Кроме того, эвоглиптин не выступал субстратом OAT1, OATЗ, OCT2, OATP181 и OATP183 и не ингибировал их.

Таким образом, маловероятно, что эвоглиптин в терапевтической дозе может взаимодействовать с препаратами, выступающими субстратом вышеуказанных транспортёров.

Взаимодействие эвоглиптина с метформином

Совместное применение эвоглиптина 5 мг и метформина 1000 мг 2 раза в сутки до достижения равновесной концентрации не выявило клинически значимых изменений параметров фармакокинетики эвоглиптина и метформина. Определяемые в равновесном состоянии площади под кривой «концентрация-время» не различались как после одновременного приёма эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) — соотношение AUC(T/R) = 1,02 (90 % ДИ 0,99–1,06), так и после одновременного приёма эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) — соотношение AUC(T/R) = 0,94 (90 % ДИ 0,89–0,98). Определяемые в равновесном состоянии значения максимальной концентрации препаратов также клинически не различались как после одновременного приёма эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) — соотношение Cmax(T/R) = 1,06 (90 % ДИ 1,01–1,12), так и после одновременного приёма эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) — соотношение AUC(T/R) = 0,84 (90 % ДИ 0,79 — 0,89). Степень ингибирования ДПП-4 была сопоставима при совместном применении эвоглиптина и метформина и применении только эвоглиптина в дозе 5 мг.

При этом совместное применение эвоглиптина и метформина показало тенденцию к увеличению концентрации активного ГПП-1 по сравнению с применением только эвоглиптина или только метформина.

Взаимодействие эвоглиптина с кларитромицином

Многократный приём потенциального ингибитора CYP3A4 кларитромицина в суточной дозе 1000 мг до достижения равновесной концентрации и однократный приём эвоглиптина в дозе 5 мг показал увеличение Сmах эвоглиптина в 2,17 раз и увеличение AUC эвоглиптина в 2,02 раза. Необходимо соблюдать осторожность, так как фармакокинетические показатели эвоглиптина могут возрастать при его совместном применении с ингибиторами CYP3A4.

Взаимодействие эвоглиптина с рифампицином

Многократный приём потенциального индуктора CYP3A4 рифампицина в суточной дозе 600 мг до достижения равновесной концентрации и однократный приём эвоглиптина в дозе 5 мг не показал значимых изменений значений Сmах эвоглиптина, однако показал снижение AUC на 63 % по сравнению с монотерапией эвоглиптином.

На страницу препарата ЭВОДИН

Предыдущий пункт описания препарата ЭВОДИН

Следующий пункт описания препарата ЭВОДИН