ЭВИСТА - Фармакокинетика

Всасывание

Ралоксифен быстро всасывается после перорального приёма (приблизительно всасывается 60 % перорально принятой дозы препарата). Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2 %. Время достижения средней максимальной концентрации в плазме и показатели биодоступности обусловлены системными превращениями и кишечнопечёночной рециркуляцией ралоксифена и его соединений с глюкуроновой кислотой. Распределение

Ралоксифен хорошо распределяется в организме и объём распределения не зависит от дозы препарата. Ралоксифен связывается белками плазмы на 98 — 99 %.

Метаболизм

При первом прохождении через печень ралоксифен подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой с образованием следующих метаболитов: ралоксифен-4’-глюкоронид, ралоксифен-6-глюкоронид и ралоксифен-4’,6-глюкоронид. На ралоксифен приходится менее 1 % суммарной концентрации ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов. Уровень ралоксифена поддерживается за счёт кишечнопечёночной рециркуляции, благодаря которой период полувыведения препарата из плазмы составляет 27,7 часа.

Увеличение дозы ралоксифена ведёт к почти пропорциональному увеличению площади под кривой "концентрация-время".

Выведение

Большая часть принятой дозы ралоксифена и его метаболитов выводится главным образом с калом в течение 5 дней, с мочой выводится менее 6 % принятой дозы препарата.

Особые группы пациентов

Печёночная недостаточность

Концентрация ралоксифена в плазме у пациентов, страдающих циррозом и лёгкой печёночной недостаточностью, увеличивается приблизительно в 2,5 раза и коррелируется с концентрацией билирубина.

На страницу препарата ЭВИСТА

Предыдущий пункт описания препарата ЭВИСТА

Следующий пункт описания препарата ЭВИСТА