ЭУФИЛЛИН - ГРОТЕКС - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-003461

Торговое наименование

Эуфиллин

Международное непатентованное наименование

Аминофиллин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: аминофиллин (эуфиллин) — 24 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТХ

R03DA05

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы;

обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепечёночные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм — 90-100 %. Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери), в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе лёгких (в основном для купирования приступов);

гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отёк лёгких, тяжёлая коронарная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия.

С осторожностью

Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространённый атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек.

Детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты — скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл раствора 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида;

вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчёта разовой дозы 2-3 мг/кг.

Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц её содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приёме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления вплоть до коллапса — при быстром внутривенном введении, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т. ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжёлом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т. ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы.

Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра в центральной нервной системе.

Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками. При их совместном применении возрастает риск возникновения аритмий.

Совместное применение эуфиллина и производных ксантина, включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.

Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома P4501А2; при этом эффект эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к увеличению риска развития судорог.

Совместное применение эуфиллина и флувоксамина следует избегать. Если их совместное применение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и внимательно следить за концентрацией эуфиллина в плазме крови.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с фторхинолонами, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, гормональными контрацептивами для приёма внутрь, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие диуретиков (в т. ч. за счёт увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками.

С осторожностью назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) — подавляет агрегацию тромбоцитов.

Особые указания

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Следует избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл.

По 5 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Гротекс, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭУФИЛЛИН - ГРОТЕКС