ЭУФИЛЛИН (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм — 90-100 %. TCmax при в/в введении 0,3 г — 15 мин, величина Cmax — 7 мкг/мл. Объём распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 м кг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес);

у взрослых с ХОБЛ, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменённом виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

На страницу препарата ЭУФИЛЛИН (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ЭУФИЛЛИН (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ЭУФИЛЛИН (РАСТВОР)