ЭТОСУКСИМИД-НАТИВ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь этосуксимид всасывается практически полностью.

У взрослых после приёма этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) определялась через 2–4 часа и составляла 18–24 мкг/мл.

У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9–24,4 кг после приёма этосуксимида в однократной дозе 500 мг (Сmах) достигалась через 3–7 часов и составляла 28–50,9 мкг/мл.

Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость;

у взрослых при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме крови на 2–3 мкг/мл, у детей — на 1–2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.

Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме крови находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме крови более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.

Распределение

У детей при длительном применении этосуксимида в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приёме этосуксимида в дозе 15 мг/кг.

Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8–10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении этосуксимида в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы крови.

Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме крови. Кажущийся объём распределения составляет 0,7 л/кг.

Этосуксимид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме крови и в грудном молоке составляет 0,94 ± 0,06).

Метаболизм

Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3 -гидроксисукцинимид.

Выведение

У взрослых после приёма этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1–18 мг/кг период полувыведения (T½) из плазмы крови составлял 38,3–66,6 часов.

У детей после приёма внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг T½ составлял 25,7–35,9 часов. Фармакологически неактивные метаболиты выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

В неизменённом виде почками выводится 10–20 %.

На страницу препарата ЭТОСУКСИМИД-НАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата ЭТОСУКСИМИД-НАТИВ

Следующий пункт описания препарата ЭТОСУКСИМИД-НАТИВ