ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛП-006560

Торговое наименование

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Международное непатентованное наименование

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтоватым или коричневатым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антиоксидантное средство

Код АТХ

N07XX

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината с обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Средство повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральный коронарный кровоток. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

Время достижения максимальной концентрации Tmax = 0,45–0,5 ч. Cmax при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл.

Распределение

После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината (MRT) в организме составляет 0,7–1,3 ч.Метаболизм

Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и под влиянием щелочной фосфатазы в крови распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки введения препарата; 3-й метаболит также выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизменённом виде.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

острый инфаркт миокарда с первых суток;

острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной дистонии;

тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;

лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

первичная открытоугольная глаукома различных стадий;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

Противопоказания

Острые нарушения функции печени и почек.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Детский возраст до 18 лет.

Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия, повышенная чувствительность к сульфитам.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Способ применения и дозы

Препарат Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно препарат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10–14 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение 10–15 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации — в/в струйно или капельно по 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем в/м по 100–250 мг в сутки в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии — в/м по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При лёгких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах — в/м по 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии — в/в или в/м в течение 14 дней, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят в/в, в последующие 9 суток — в/м. В/в введение проводят путём капельной инфузии (медленно, во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин, при необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин. Введение препарата (в/в и в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоуголъной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии — в/м по 100–300 мг в сутки, 1–-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме — в/в капельно или в/м по 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами — в/в по 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространённости процесса, вариантов клинического течения.

Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите — в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м по 200–500 мг 3 раза в сутки.

При лёгкой степени тяжести некротического панкреатита — в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м по 100–200 мг 3 раза в сутки.

При средней степени тяжести — в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в сутки.

При тяжёлом течении — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжёлом течении — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния — в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) по 300–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах — в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочное действие

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %);

часто (≥1 %, но <10 %);

нечасто (≥0,1 %, но <1 %);

редко (≥0,01 %, но <0,1 %);

очень редко (<0,01 %);

частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отёк, крапивница.

Психические нарушения: очень редко — сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Симптомы: при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: при чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные препараты под контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратсодержащих препаратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.

Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении его в педиатрии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

По 2 мл или 5 мл в ампулы бесцветного или светозащитного нейтрального стекла типа I с кольцом излома или с точкой излома и насечкой, или без кольца излома и без точки излома и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную упаковку.1 контурная ячейковая упаковка с ампулами по 5 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную упаковку.

Дополнительно в пачки с ампулами без кольца излома и без точки излома и насечки помещают ножи ампульные или скарификаторы.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Озон, ООО,

Российская Федерация

Самарская обл., г.о. Жигулёвск, г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, здание 6А.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверениеООО «Фармамед», 194292, г. Санкт-Петербург, 5-й Верхний пер., д. 19, лит. А, тел. (812) 647 02 46

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.