ЭТАПЕРАЗИН - Фармакокинетика

Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы — 90 %. Биодоступность составляет 40 % после приёма внутрь. Перфеназин интенсивно метаболизируется в печени путём сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфеназина осуществляется при участии изофермента CYP 2D6 ферментной системы цитохрома P450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7 % до 10 % населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное её отсутствие, так называемый «низкий» метаболизм. У пациентов с «низким» метаболизмом CYP 2D6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или «высокий» метаболизм.

После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1-3 часа, 7-гидроксиперфеназина — 2-4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Cmax) составляют 984 пг/мл и 509 пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приёме внутрь — 72 часа.

Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.

На страницу препарата ЭТАПЕРАЗИН

Предыдущий пункт описания препарата ЭТАПЕРАЗИН

Следующий пункт описания препарата ЭТАПЕРАЗИН