ЭТАЛЬФА (КАПСУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N012029/01

Торговое наименование

Этальфа

Международное непатентованное наименование

Альфакальцидол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула 0,25 мкг содержит:

Активное вещество: Альфакальцидол — 0,25 мкг;

Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное-99,9 мг;

витамин E (α-токоферол) — 0,1 мг;

Оболочка капсулы: желатин-51,8 мг;

глицерол-22,3 мг;

калия сорбат-0,3 мг;

титана диоксид -1,28 мг.

1 капсула 1 мкг содержит:

Активное вещество: Альфакальцидол -1 мкг;

Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное-99,9 мг;

витамин E (α-токоферол) — 0,1 мг;

Оболочка капсулы: желатин-51,6 мг;

глицерол-23,5 мг;

калия сорбат-0,3 мг;

железа оксид чёрный-0,22 мг;

железа оксид красный — 0,15 мг.

Описание

Для капсул по 0,25 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы желтовато-белого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло — желтого цвета.

Для капсул по 1 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы коричневого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло — желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор

Код АТХ

A11CC03

Фармакодинамика

Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3 — метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора Недостаточный эндогенный синтез в почках 1,25-дигидроксивитамина D3 ведёт к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костной ткани, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона Главные преимущества альфакальцидола по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приёме внутрь — около 100 %. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола;

период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 — около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Показания к применению

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:

- остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.).

- остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;

- гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;

- витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к кунжуту

Гиперкальциемия

Гиперфосфатемия

Гипермагниемия

Гипервитаминоз D

Период беременности и грудного вскармливания

Детский возраст до 12 лет

Длительная иммобилизация

Туберкулез лёгких (активная форма)

С осторожностью

С осторожностью назначают препарат при органических поражениях сердца;

атеросклерозе;

острых и хронических заболеваниях печени и почек;

нефроуролитиазе в анамнезе;

заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки);

при гипотиреозе;

саркоидозе, туберкулёзе или других гранулематозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Взрослые и дети с массой тела более 20 кг

Начальная доза -1 мкг в сутки

Поддерживающая доза — 0,25 — 2 мкг в сутки

При рахите и остеомаляции — от 1 до 3 мкг в сутки;

При гипопаратиреозе -1-4 мкг в сутки;

При остеодистрофии при ХПН — 0,5 — 2 мкг в сутки;

При остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.) — 0,5 -1 мкг в сутки.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сутки до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5недель.

Побочное действие

Наиболее распространёнными нежелательными эффектами препарата Этальфа являются гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность.

Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.

Очень часто > 1/10 Часто > 1/100 и < 1/10 Нечасто > 1/1000 и < 1/100 Редко > 1/10000 и < 1/1000 Очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто:

Гиперкальциемия

Нечасто:

Метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциевофосфатных соединений, анорексия

Частота неизвестна:

Гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна:

Реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как лихорадка, озноб, крапивница и отёк языка.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто:

Головная боль, дизестезия, дисгевзия

Очень редко:

Нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия

Частота неизвестна:

Гипертермия

Нарушения со стороны сердечно — сосудистой системы:

Редко:

Тахикардия, повышение артериального давления

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:

Тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия

Очень редко:

Острый панкреатит

Частота неизвестна:

Изъязвление языка, изъязвление дёсен, полидипсия

Нарушения со стороны кожных покровов

Часто:

Кожный зуд

Очень редко:

Мультиформная эритема, псориаз

Частота неизвестна:

Сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустелезная), эксфолиативный дерматит

Нарушения со стороны органов чувств:

Очень редко:

Кальциноз конъюнктивы и склеры

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Частота неизвестна:

Ринит

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

Часто:

Гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови

Частота неизвестна:

Почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

Частота неизвестна:

Снижение либидо

Общие расстройства:

Редко:

Кальциноз, астения и повышенная утомляемость

Передозировка

Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея;

сухость слизистой оболочки полости рта;

головная боль;

жажда;

поллакиурия;

никтурия;

полиурия;

анорексия;

металлический привкус во рту;

тошнота;

рвота;

общая слабость;

гиперкальциурия.

Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров);

повышение артериального давления, кожный зуд;

светобоязнь;

гиперемия конъюнктивы, аритмия;

сонливость;

миалгия;

тошнота;

рвота;

снижение массы тела;

редко — изменение психики и настроения;

спутанность сознания.

Симптомы хронической интоксикации витамина D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, лёгких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность;

нарушение роста у детей.

Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 дней после прекращения приёма препарата.

Гиперкальциемия лечится временным прекращением приёма альфакальцидола, введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приёма добавок кальция.

В тяжёлых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия.

В случае передозировки следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки, показано промывание желудка и/или прием внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник. В тяжёлых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций. Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы) особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приёма вышеуказанных препаратов.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, за счёт повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.

Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами — алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности.

Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Этальфа не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

Особые указания

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов.

Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии.

Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжёлой печёночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D может уменьшаться за счёт ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.

При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется

Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел «Передозировка»).

Во время применения препарата Этальфа необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата Этальфа. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови).

Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня, кальциево-фосфатных, соединений, выходящим за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счёт его возросшей абсорбции в кишечнике.

Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидного гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению.

Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.

При остеопорозе применение препарата Этальфа можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Этальфа не влияет или влияет незначительно на способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 0,25 мкг, 1,0 мкг.

Капсулы 0,25 мкг:

По 10 капсул упаковывают в блистерную упаковку из ПВХ/ фольги алюминиевой, с одной стороны блистерная упаковка покрыта пленкой из алюминиевой фольги/ПВХ.

По 3 или 10 блистерных упаковок помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Капсулы 1 мкг:

По 10 капсул упаковывают в блистерную упаковку из ПВХ/фольги алюминиевой, с одной стороны блистерная упаковка покрыта пленкой из алюминиевой фольги/ПВХ.

По 1, 3 или 10 блистерных упаковок помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше + 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

LEO Pharmaceutical Products Ltd. A/S (LEO Pharma A/S),

Дания

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭТАЛЬФА (КАПСУЛЫ)