ЭСТЕКОР - Фармакодинамика

Атенолол — это рацемическая смесь двух оптических форм изомеров R(+) и S(-), соотношение которых в рацемическом Атенололе равно 1:1. S(-) Атенолол — хирально очищенная форма Атенолола.

S(-) Атенолол — кардиоселективный β1-адреноблокатор. Действие S(-) Атенолола на эндокринную систему и метаболизм заключается в снижении активности ренин-ангиогензиновой системы и концентрации свободных жирных кислот в плазме крови. S(-) Атенолол высоко гидрофилен, в отличие от других β-адреноблокаторов, проявляющих липофильные свойства. Эго может являться причиной проявления низкой доли побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС). Кроме того, селективный β-адреноблокатор S(-) Атенолол в меньшей степени вызывает пролонгацию действия инсулина, которая является причиной гипогликемии, в отличие от неселективных β -блокаторов.

S(-) Атенолол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает сократимость миокарда, что позволяет снизить появление симптомов стенокардии.

Результаты клинических исследований показали, что только S(-) энантиомер способен блокировать β-рецептор, a R(+) энантиомер не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов. Отсюда следует, что доза S(-) Атенолола (25 мг) снижается в два раза в сравнении с рацемическим Атенололом (50 мг).

Сравнительное исследование рацемического Атенолола, S(-) Атенолола и R(+) Атенолола показало, что рацемический Атенолол и S(-) Атенолол в одинаковой степени снижают систолическое и диастолическое артерильное давление (АД) и ЧСС, в то время как R(+) Атенолол не вносил каких либо изменений в эти параметры.

Гемодинамический эффект рацемического Атенолола (100 мг) аналогичен по интенсивности S(-) Атенололу в дозе меньшей в два раза (50 мг), в то время как R-изомер не вызывает каких-либо изменений показателей при дозировке 50 мг.

Сродство S(-) Атенолола к β1-адренорецепторам явно выше, чем у R(+) Атенолола. Также было доказано, что только S(-) Атенолол отвечает за отрицательный хроно- и инотропный эффекты, а R-изомер не влияет на эти параметры.

На страницу препарата ЭСТЕКОР

Предыдущий пункт описания препарата ЭСТЕКОР

Следующий пункт описания препарата ЭСТЕКОР