ЭСТАРИЗОЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000138

Торговое наименование

Эстаризол

Международное непатентованное наименование

Анастрозол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: анастрозол 1,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, повидон 2,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;

состав оболочки: Опадрай белый (Y-1-7000): макрогол (ПЭГ 400) 0,16 мг, гипромеллоза (НРМС) 1,56 мг, титана диоксид 0,78 мг.

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой. На одной стороне таблетки гравировка "ANA« и »1". На изломе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор

Код АТХ

L02BG03

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приёма внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приёме суточной дозы. После 7-дневного приёма препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови — 40 %.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10 % экскретируется почками в неизменённом виде в течение 72 ч после приёма препарата. Период полувыведения анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 часов.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно — почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приёма при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.- Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.- Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;

- Пременопауза;

- Выраженная печёночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);

- Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

- Беременность и период кормления грудью;

- Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактозы моногидрат).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приёма пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет. Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с лёгкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10);

иногда (более 1/1000, менее 1/100);

редко (более 1/10000, менее 1/1000);

очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто — «приливы» крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит;

часто — боль в костях, миалгия;

нечасто — триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — кожная сыпь;

часто — истончение волос, алопеция, аллергические реакции;

нечасто — крапивница;

редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отёк.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота;

часто — диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;

нечасто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль;

часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, гиперхолестеринемия;

нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто — астения лёгкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приёмом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Передозировка

Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла, бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведёт к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Меры предосторожности при применении В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приёма анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжёлой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия). в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применена анастрозола и препаратов — аналогов гонадотропин — рилизинг гормона.

При рецепторонегативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном эффективность анастрозола достаточно низкая.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при применении одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 1 мг.

По 10 или 14 таблеток в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ. По 3 блистера по 10 таблеток и по 2 блистера по 14 таблеток в картонную пачку с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

30 месяцев. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Synthon Hispania, S.L.,

Испания

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭСТАРИЗОЛ