ЭСПАРОКСИ - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Максимальная концентрация в плазме крови после приёма внутрь 150 мг — 6.6 мг/л, время достижения максимальной концентрации — 2.2 ч, после приёма 300 мг — 9.6 мг/л и 1.5 ч соответственно. У детей максимальная концентрация в плазме крови (при 2-кратном приёме 2.5 мг/кг/сут) — 8.7-10.1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Равновесная концентрация в плазме при приёме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет 9.3 мг/л;

при приёме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней -10.9 Мг/л.

Хорошо проникает в лёгкие (концентрация 5.6-3.7 мг/кг), в небные миндалины (2.6-1.7 мг/кг) и предстательную железу (2.8-2.4 мг/кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. Объём распределения — 31.2 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами) — 96 %, Носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л.

Метаболизируется частично. Период полувыведения — 10.5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50 % активного вещества), остальная часть — почками (10 %), лёгкими (15 %). Менее 0.05 % принятой дозы выделяется с грудным молоком.

При тяжёлой хронической почечной недостаточности период полувыведения — 25 ч и площадь под концентрационной кривой увеличивается, снижается почечный клиренс. У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается площадь под концентрационной кривой и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация в плазме крови значительно увеличиваются.

На страницу препарата ЭСПАРОКСИ

Предыдущий пункт описания препарата ЭСПАРОКСИ

Следующий пункт описания препарата ЭСПАРОКСИ