ЭСПАРОКСИ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-010986/09

Торговое наименование

Эспарокси

Международное непатентованное наименование

Рокситромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: рокситромицин

150,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро: крахмал кукурузный (88,86 мг), лактозы моногидрат (78,43 мг), кальция гидрофосфата дигидрат (30,00 мг), магния стеарат (9,71 мг), тальк (5,00 мг), кремния диоксид коллоидный (11,43 мг), натрия гликолат (6,57 мг);

Оболочка: гипромеллоза (5,00 мг), тальк (7,14 мг), титана диоксид (1,71 мг), макрогол 4000 (2,14 мг).

Описание

Белые круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-макролид

Код АТХ

J01FA06

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приёма внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitides (Meningococcus), Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori (Campylobacter), Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhaniella catarrhalis), Haemophilus ducreyi.Следующие микроорганизмы. Продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: бета-гемолитический стрептококк группы A (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenziae, Staphylococcus epidermidis.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Максимальная концентрация в плазме крови после приёма внутрь 150 мг — 6.6 мг/л, время достижения максимальной концентрации — 2.2 ч, после приёма 300 мг — 9.6 мг/л и 1.5 ч соответственно. У детей максимальная концентрация в плазме крови (при 2-кратном приёме 2.5 мг/кг/сут) — 8.7-10.1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Равновесная концентрация в плазме при приёме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет 9.3 мг/л;

при приёме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней -10.9 Мг/л.

Хорошо проникает в лёгкие (концентрация 5.6-3.7 мг/кг), в небные миндалины (2.6-1.7 мг/кг) и предстательную железу (2.8-2.4 мг/кг), внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. Объём распределения — 31.2 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами) — 96 %, Носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л.

Метаболизируется частично. Период полувыведения — 10.5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50 % активного вещества), остальная часть — почками (10 %), лёгкими (15 %). Менее 0.05 % принятой дозы выделяется с грудным молоком.

При тяжёлой хронической почечной недостаточности период полувыведения — 25 ч и площадь под концентрационной кривой увеличивается, снижается почечный клиренс. У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается площадь под концентрационной кривой и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация в плазме крови значительно увеличиваются.

Показания к применению

Инфекции лёгкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:- нижних дыхательных путей — острый бронхит, пневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, атипичная пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae;- ЛOP-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А и Streptococcus pneumoniae;- кожи и мягких тканей — рожа, пиодермия, вызванные Staphylococcus aureus и бета-гемолитическим стрептококком группы А;- мочевыводящих путей — уретрит у мужчин, вызванный Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный приём эрготамина, дигидроэрготамина (риск развития симптомов «эрготизма»), цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;

беременность, период лактации, Дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг, с учетом приведенного режима дозирования.

Для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы.

С осторожностью

Печеночная недостаточность (цирроз печени с желтухой и/или с асцитом), почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременный прием с колхицином, дофаминостимуляторами — алкалоидами спорыньи (в том числе бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым -150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя;

при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. При печёночной недостаточности -150 мг 1 раз в сутки.

Детям и подросткам старше 12 лет с массой тела выше 40 кг — как для взрослых.

Побочное действие

Тошнота, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и/или обоняния, боли в эпигастральной области, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочных фосфатаз, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, панкреатит;

головокружение, головная боль, парестезии, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, сыпь, пурпура, ангионевротический отёк, анафилактический шок), развитие суперинфекции.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает абсорбцию дигоксина, повышая риск развития его токсического действия (необходим контроль ЭКГ И концентраций дигоксина в плазме крови). Клинически значимого взаимодействия с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени или Международного Нормализованного Отношения (MHO) при одновременном приёме с антагонистами витамина K, поэтому в период лечения необходимо мониторировать MHO.Увеличивает период полувыведения И площадь под концентрационной кривой мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина.

Увеличивает сывороточную;

концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-T и/или тяжёлым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).

Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови (необходим контроль ЭКГ и концентрации дизопирамида в плазме крови).

Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие лекарственные средства приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.

Особые указания

При печёночной недостаточности в период лечения необходимо контролировать функцию печени.

При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

Если курс лечения длится свыше 14 дней, необходимо регулярно контролировать показатели функции печени й почек, а также картину крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг.

По 10 таблеток в ПВХ-алюминиевый блистер. По 1, 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. В недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

LINDOPHARM, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭСПАРОКСИ