ЭСКОРДИ КОР - Фармакокинетика

После приёма внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-) амлодипина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65 %, максимальная концентрация в сыворотке крови (8,30 ± 1,071 нг/мл) наблюдается через 2,73 ± 0,88 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина. Средний объём распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (93 %), связывается с белками плазмы крови. S (-) Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приёма период полувыведения (T½) варьирует от 14,62 до 68,88 часов, при повторном назначении T½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25 % через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (Т >/, 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T½ у пациентов с печёночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T½ до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику S (-) амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

На страницу препарата ЭСКОРДИ КОР

Предыдущий пункт описания препарата ЭСКОРДИ КОР

Следующий пункт описания препарата ЭСКОРДИ КОР