ЭСКОРДИ КОР - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-003270/07

Торговое наименование

ЭсКорди Кор

Международное непатентованное наименование

Левамлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Таблетки 2,5 мг:

Активное вещество: S(-) амлодипина бесилата в пересчёте на S(-) амлодипин 2,5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мг;

лактоза 41,427 мг;

кремния диоксид коллоидный 1,4 мг;

магния стеарат 4,2 мг;

кроскармеллоза натрия 4,2 мг;

оксид железа жёлтый 0,14 мг.

Таблетки 5 мг:

Активное вещество: S(-) амлодипина бесилата в пересчёте на S(-) амлодипин 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,367 мг;

лактоза 40,767 мг;

кремния диоксид коллоидный 1,4 мг;

магния стеарат 4,2 мг;

кроскармеллоза натрия 4,2 мг;

оксид железа жёлтый 0,8 мг.

Описание

Таблетки 2,5 мг: плоские светло-жёлтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне «А», на другой — 2,5.

Таблетки 5 мг: плоские жёлтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне «А», на другой — 5.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA01

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

S (-) амлодипин — это фармакологически активный изомер амлодипина.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, S (-) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S (-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R (+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лёжа» и «стоя»). Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика

После приёма внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-) амлодипина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65 %, максимальная концентрация в сыворотке крови (8,30 ± 1,071 нг/мл) наблюдается через 2,73 ± 0,88 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина. Средний объём распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (93 %), связывается с белками плазмы крови. S (-) Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приёма период полувыведения (T½) варьирует от 14,62 до 68,88 часов, при повторном назначении T½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25 % через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (Т >/, 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T½ у пациентов с печёночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T½ до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику S (-) амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия I степени (мягкой степени тяжести) (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к S(-) амлодипину и другим производным дигидропиридина;

- стенокардия Принцметала;

- тяжёлая артериальная гипотензия;

- коллапс, кардиогеный шок;

- беременность и период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени тяжести, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора — 2,5 мг один раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно в сутки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения;

редко — судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парастезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии;

редко — повышение уровня «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия дёсен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции;

очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отёк.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении);

очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда;

очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, возвышенное положение конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению);

для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1 — адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания

В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание дёсен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5 и 5 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ. По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

В сухом месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Emcure Pharmaceuticals Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭСКОРДИ КОР