ЭСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА - Фармакокинетика

Всасывание. Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) почти полностью и независимо от приёма пищи. Абсолютная биодоступность составляет около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 4 часа.

Распределение. Кажущийся объём распределения препарата составляет от 12 до 26 л/кг. Связь эсциталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови менее 80 %. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается в среднем за 1 неделю и составляет 50 нмоль/л (25-150 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг/день.

Метаболизм. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые подвергаются глюкуронидированию. Концентрация метаболитов в плазме крови после многократного приёма препарата составляет 28-31 % и 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Биотрансформация происходит посредством изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. При слабой активности изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови повышается в 2 раза.

Выделение. Период полувыведения (T½) после многократного приёма составляет 30 часов. Клиренс после приёма внутрь — 0,6 л/мин. Т1/2 основных метаболитов более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты большей частью выводятся почками, частично в форме глюкуронидов.

У пациентов старше 65 лет, пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью (классификация по Чайлд-Пью А или В), почечной недостаточностью тяжёлой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) Т1/2 увеличен.

На страницу препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА