ЭСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001703

Торговое наименование

Эсциталопрам-Тева

Международное непатентованное наименование

Эсциталопрам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Дозировка 5 мг:

активное вещество: эсциталопрама оксалат (в пересчёте на эсциталопрам) 6,39 мг (5,0 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52,43 мг, кремния диоксид коллоидный 0,65 мг, кроскармеллоза натрия 2,60 мг, стеариновая кислота 1,95 мг, магния стеарат 0,98 мг;

плёночная оболочка: опадрай белый Y-l 7000Н 1,95 мг (гипромелпоза 2910 5сР (Е464) 1,2188 мг, титана диоксид (Е171) 0,6094 мг, макрогол-400 0,1219 мг).

Дозировка 10 мг:

активное вещество: эсциталопрама оксалат (в пересчёте на эсциталопрам) 12,78 мг (10,0 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 104,86 мг, кремния диоксид коллоидный 1,30 мг, кроскармеллоза натрия 5,20 мг, стеариновая кислота 3,90 мг, магния стеарат 1,96 мг;

плёночная оболочка: опадрай белый. Y-l 7000Н 3,90 мг (гипромеллоза 2910 5сР (Е464) 2,4375 мг, титана диоксид (Е171) 1,2188 мг, макрогол-400 0,2438 мг).

Дозировка 20 мг:

активное вещество: эсциталопрама оксалат (в пересчёте на эсциталопрам) 25,56 мг (20,0 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая. 209,72 мг, кремния диоксид коллоидный 2,60 мг, кроскармеллоза. натрия. 10,40 мг, стеариновая кислота 7,80 мг, магния стеарат 3,92 мг;

плёночная оболочка: опадрай белый Y-l 7000Н 7,80 мг (гипромеллоза 2910 5сР (Е464) 4,8750 мг, титана диоксид (Е171) 2,4375 мг, макрогол-400 0,4875 мг).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 5 мг: с гравировкой на одной стороне "93« и »7414" на другой стороне.

Дозировка 10 мг: на одной стороне с риской и гравировкой "9" слева от риски, гравировкой "3" справа от риски;

на другой стороне гравировка "7462".

Дозировка 20 мг: на одной стороне с риской и гравировкой "9" слева от риски, гравировкой "3" справа от риски;

на другой стороне гравировка "7463".

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AB10

Фармакодинамика

Эсциталопрам относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Механизм действия эсциталопрама основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин (5-НТ)) пресинаптической мембраной нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства.

Эсциталопрам не обладает или обладает низкой аффинностью к 5-HT1А, 5-НТ2, DA D1 и D2 рецепторам, α1-, α2-, β-адренорецепторам, гистаминовым H1, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание. Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) почти полностью и независимо от приёма пищи. Абсолютная биодоступность составляет около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 4 часа.

Распределение. Кажущийся объём распределения препарата составляет от 12 до 26 л/кг. Связь эсциталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови менее 80 %. Стабильная концентрация препарата в плазме достигается в среднем за 1 неделю и составляет 50 нмоль/л (25-150 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг/день.

Метаболизм. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые подвергаются глюкуронидированию. Концентрация метаболитов в плазме крови после многократного приёма препарата составляет 28-31 % и 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Биотрансформация происходит посредством изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. При слабой активности изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови повышается в 2 раза.

Выделение. Период полувыведения (T½) после многократного приёма составляет 30 часов. Клиренс после приёма внутрь — 0,6 л/мин. Т1/2 основных метаболитов более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты большей частью выводятся почками, частично в форме глюкуронидов.

У пациентов старше 65 лет, пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью (классификация по Чайлд-Пью А или В), почечной недостаточностью тяжёлой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) Т1/2 увеличен.

Показания к применению

- Эпизоды глубокой депрессии;

- панические расстройства с агорафобией или без неё;

- социальное тревожное расстройство;

- генерализованное тревожное расстройство.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), алкоголем, препаратами зверобоя (Hypericum perforatum);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет;

- неконтролируемая эпилепсия.

С осторожностью

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гипомания, мания, депрессия с суицидальными идеями и попытками, сахарный диабет, возраст до 25 лет;

возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца (ИБС) цирроз печени, склонность к кровоизлияниям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с суматриптаном, трамадолом, триптофаном, препаратами лития, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, бупроприоном, непрямыми антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном;

электросудорожная терапия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эсциталопрам-Тева противопоказан во время беременности (недостаточно данных по безопасности и эффективности) и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, независимо от приёма пищи.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Эпизоды глубокой депрессии

Обычная доза составляет 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 20 мг/день.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум ещё в течение б месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без неё

Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии, составляет 5 мг с последующим увеличением до 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 20 мг/день. Максимальный клинический эффект достигается через 3 месяца после начала терапии Лечение продолжается на протяжении нескольких месяцев. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/день или увеличена до 20 мг/день. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от клинического состояния пациента.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая начальная доза — 10 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 20 мг/день. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/день.

Пожилые пациенты

Начальная доза составляет половину от рекомендуемой (5 мг). В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена.

Почечная недостаточность

Коррекции дозы мягкой или умеренной почечной недостаточности не требуется. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат следует применять под контролем врача.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью (класс по Чайлд-Пью А или В) начальная доза в течение первых двух недель составляет 5 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть повышена до 10 мг/день. При тяжёлой печёночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) препарат назначается под тщательным контролем врача.

Дефицит изофермента CYP2C19

Для пациентов с дефицитом фермента CYP2C19 начальная доза в первые 2 недели составляет 5 мг/день. В зависимости от клинического состояния пациента доза препарата может быть увеличена до 10 мг/день.

Отмена препарата

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении терапии препаратом Эсциталопрам-Тева доза препарата должна постепенно снижаться с интервалом в 1-2 недели с целью снижения риска развития синдрома отмены. При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приёма препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи и случаи с неизвестной частотой) — менее 0,01 %.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отёк.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — изменение аппетита, повышение массы тела;

нечасто — снижение массы тела;

редко — гипонатриемия, анорексия.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, тревога, ощущение «беспокойства», неприятные сновидения, снижение либидо, аноргазмия у женщин;

нечасто — нарушение сна, обморок, бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания;

нарушение вкусового восприятия;

редко — серотониновый синдром, агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальное поведение, дискинезия, судороги, мания.

Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия;

редко — брадикардия;

очень редко — ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синусит, зевота;

нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота;

часто — диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;

нечасто — кровотечение, включая кровотечение из прямой кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, повышение показателей активности «печеночных» ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение;

нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд;

редко — экхимоз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение эякуляции, импотенция;

нечасто — меноррагия, маточные кровотечения;

редко — приапизм и галакторея у мужчин.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, повышение температуры тела;

нечасто — отеки.

Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, тревога, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, гипокалиемия, гипонатриемия, в редких случаях — серотониновый синдром, сердечные аритмии, судороги и кома. Лечение: специфический антидот неизвестен. Терапия направлена на поддержку функции внешнего дыхания, адекватную оксигенацию, контроль сердечной деятельности, удаление препарата из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, назначение энтеросорбентов). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение эсциталопрама противопоказано на фоне приёма необратимых неселективных ингибиторов МАО из-за развития серотонинового синдрома. Назначать эсциталопрам возможно не ранее, чем через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО. Назначение необратимых неселективных ингибиторов МАО возможно не ранее, чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

Назначение эсциталопрама на фоне приёма других ингибиторов МАО возможно при условии, что эти лекарственные препараты будут назначены в минимальных дозах под тщательным контролем врача.

Назначение эсциталопрама на фоне приёма других серотонинергических средств может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременное применение эсциталопрама с солями лития или триптофаном усиливает их серотонинергические эффекты.

Одновременный приём эсциталопрама с лекарственными средствами, понижающими судорожный порог (трициклические антидепрессанты, фенотиазины, тиоксантины, бутирофеноны, мефлохин, бупроприон, трамадол), снижает судорожный порог.

Одновременный приём эсциталопрама и травяных сборов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), повышает частоту развития побочных эффектов.

Эсциталопрам следует назначать с осторожностью на фоне приёма лекарственных средств, угнетающих функцию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, дипиридамон, тиклопидин) из-за повышения риска кровотечения.

Одновременное назначение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в день приводит к повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови на 50 %. Одновременное назначение эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза в день приводит к повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови на 70 %.

Эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме крови таких лекарственных средств, как флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин и галоперидол.

Особые указания

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения), данные об эффективности и безопасности о применении препарата Эсциталопрам-Тева у данной возрастной группы отсутствуют.

У пациентов с паническими расстройствами в начале терапии препаратом Эсциталопрам-Тева могут усиливаться симптомы тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель продолжающейся терапии. Низкая начальная доза позволяет снизить вероятность анксиогенного эффекта препарата.

Риск появления суицидальных мыслей, самоповреждения, суицидальных попыток свойственен депрессии и может сохраняться до достижения существенной ремиссии. Поскольку клиническое улучшение, возможно, не произойдет в начале лечения, необходимо постоянное наблюдение за пациентом до наступления клинически выраженной ремиссии. Вероятность суицидального поведения возрастает на начальных этапах лечения депрессии. Пациенты с наличием суицидального поведения в анамнезе или демонстрирующие такое поведение перед началом лечения должны находиться под постоянным наблюдением во время терапии препаратом Эсциталопрам-Тева. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессивного синдрома. Риск суицидального поведения выше у пациентов до 25 лет.

Использование ингибиторов захвата серотонина может приводить к развитию акатизии, особенно в течение первых недель терапии. Повышение дозы препарата Эсциталопрам-Тева в этом случае противопоказано.

При развитии эпилептических припадков препарат Эсциталопрам-Тева следует отменить. Данная группа препаратов противопоказана пациентам с нестабильной эпилепсией. Пациенты, получающее адекватное лечение эпилепсии, и препарат Эсциталопрам-Тева должны находиться под постоянным наблюдением врача. При повышении частоты эпилептических припадков препарат Эсциталопрам-Тева следует отменить.

Препарат Эсциталопрам-Тева следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе мании или гипомании. При начале маниакальной фазы лечение следует прекратить.

У пациентов с сахарным диабетом лечение препаратом Эсциталопрам-Тева может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Гипонатриемия, возможно, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приёма препарата Эсциталопрам-Тева возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении препарата Эсциталопрам-Тева и лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым пациентам, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приёме препарата Эсциталопрам-Тева возможно удлинение времени кровотечения или развитие кожных кровоизлияний. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на функцию тромбоцитов.

Поскольку клинический опыт одновременного применения препарата Эсциталопрам-Тева и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

У пациентов, принимающих препарат Эсциталопрам-Тева одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Препарат Эсциталопрам-Тева следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как тревога, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение препаратом Эсциталопрам-Тева и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Препарат Эсциталопрам-Тева не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение препарата Эсциталопрам-Тева и алкоголя не рекомендуется.

Назначать препарат Эсциталопрам-Тева пациентам с ишемической болезнью сердца следует с осторожностью.

При прекращении приёма препарата Эсциталопрам-Тева, особенно внезапном, развивается синдром отмены. Его клиническими проявлениями являются головокружение, нарушения чувствительности, включая парестезию, нарушения сна, ажитация или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, помутнение сознания, гипергидроз кожи, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, а также зрительные нарушения. Обычно эти симптомы носят мягкий или умеренный характер, но возможно развитие тяжелого состояния. В редких случаях синдром отмены возможен при пропуске приёма очередной дозы препарата. Синдром отмены самостоятельно купируется в течение 2 недель, но возможна продолжительность до 2-3 месяцев. Для уменьшения риска развития синдрома отмены лечение следует прекращать в течение нескольких недель или месяцев, постепенно уменьшая дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Эсциталопрам-Тева следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг.

Дозировка 5 мг. По 10 или 28 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера по 10 таблеток или 1 или 2 блистера по 28 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Дозировки 10 мг и 20 мг. По 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера по 10 таблеток или 1, 2 или 4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.,

Польша

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА