ЭРТАПЕНЕМ ДЖ - Фармакодинамика

Эртапенем — 1-β метилкарбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения, обладающий активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.

Бактерицидная активность эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1a, 1b, 2, 3, 4 и 5, причём предпочтительно — к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами большинства классов, включая пенициллиназы, цефалоспориназы и бета-лактамазы расширенного спектра, но не металло-бета-лактамазы.

Эртапенем эффективен против большинства штаммов следующих микроорганизмов in vitro и вызываемых ими инфекций в клинических ситуациях (см. раздел «Показания к применению к применению»):

Аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллин азу, метициллин-резистентные стафилококки устойчивые к эртапенему)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

К эртапенему устойчивы многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium.

Аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Proteus mirabilis

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis и другие виды группы В. fragilis

Микроорганизмы рода Clostridium (кроме С.difficile)

Микроорганизмы рода Eubacterium

Микроорганизмы рода Peptostreptococcus

Porphyromonas asaccharolytica

Микроорганизмы рода Prevotella

Нижеприведенные данные о величинах минимальных подавляющих концентраций (МПК) получены в исследованиях in vitro, однако их клиническая значимость неизвестна. Эртапенем при МПК ≤1 мкг/мл активен против большинства (≥ 90 %) штаммов микроорганизмов рода Streptococcus, включая Streptococcus pneumoniae; при концентрации ≤0,5 мкг/мл — против большинства (≥ 90 %) штаммов микроорганизмов рода Haemophilus; при концентрации ≤2 мкг/мл — против большинства (≥ 90 %) штаммов других аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов;

при концентрации ≤ 4 мкг/мл — против большинства (≥ 90 %) штаммов анаэробных микроорганизмов из приведенного ниже списка. Однако безопасность и эффективность эртапенема при лечении инфекций, вызванных данными микроорганизмами, в клинической практике не была подтверждена в качественных и хорошо контролируемых клинических исследованиях.

Аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Микроорганизмы рода Staphylococcus, коагулазонегативные, чувствительные к метициллину (метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к эртапенему)

Streptococcus pneumoniae, пенициллин-резистентные

Streptococci viridans

К эртапенем устойчивы многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium.

Аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli, продуцирующая бета-лактамазы расширенного спектра действия (ESBLs)

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae, продуцирующие ESBLs

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Serratia marcescens

Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например, пенициллинам, цефалоспоринам (в том числе III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к эртапенему.

Анаэробные микроорганизмы:

Микроорганизмы рода Fusobacterium

Определяемые значения МПК должны быть интерпретированы в соответствии с критериями, указанными в Таблице 1.

Таблица 1.

b Streptococcus pneumoniae, чувствительные к пенициллину (диаметр зоны 1 мкг оксациллинового диска ≥20 мм), могут считаться чувствительными к эртапенему. Изоляты с диаметром зоны 1 мкг оксациллинового диска ≤19 мм должны тестироваться на чувствительность к эртапенему методом определения МПК.

с Изоляты Streptococcus pneumoniae, чувствительные к пенициллину (МПК ≤0,06 мкг/мл), и Streptococcus spp. (кроме S. pneumoniae), чувствительные к пенициллину (МПК ≤0,12 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надёжные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют.

d Бета-гемолитические Streptococcus spp., чувствительные к пенициллину (диаметр зоны 10 ЕД пенициллинового диска ≥ 24 мм) могут считаться чувствительными к эртапенему. Изоляты с диаметром зоны 10 ЕД пенициллинового диска ≤24 мм должны тестироваться на чувствительность к эртапенему методом определения МПК. Критерии интерпретации пенициллинового дискодиффузионного метода не применимы для стрептококков группы viridans, которые не следует тестировать в отношении эртапенема.

е Эти стандарты интерпретации применимы к процедуре микродилюции бульона с использованием среды Haemophilus Test Medium (НТМ), инокулированной суспензией чистой колонии с инкубацией на воздухе при температуре 35 °C в течение 20-24 часов.

f Эти диаметры зон применимы к тестам с использованием дискодиффузионного метода на НТМ агаре, инокулированном суспензией чистых колоний с инкубацией в 5 % СО2 при 35 °C в течение 16-18 часов.

g Эти стандарты интерпретации применимы только к дилюции агара с использованием агара Brucella с добавлением гемина, витамина K1 и 5 % дефибринированной или гемолизированной крови барана, инокулированного суспензией чистой колонии, или 6-24 часовой свежей культуре в обогащённой тиогликолатом среде при инкубации в анаэробном контейнере или камере при 35-37 °C в течение 42-48 часов.

На страницу препарата ЭРТАПЕНЕМ ДЖ

Предыдущий пункт описания препарата ЭРТАПЕНЕМ ДЖ

Следующий пункт описания препарата ЭРТАПЕНЕМ ДЖ