ЭРОЛИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Не проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает слабым аффинитетом к гистаминовым рецепторам головного мозга.

Влияние пищи на всасывание: при приёме препарата после еды площадь под кривой концентрация-время (AUC) и время достижения максимальной концентрации (Тmax) для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При однократном назначении в сутки достигает состояния равновесной концентрации на 5 день. При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг в день фармакокинетические параметры исходного соединения и его активного метаболита независимы от дозы.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоэнзима CYP 3А4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоэнзимом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень образуется активный метаболит — дескарбоэтоксилоратадин. Этот, более активный, чем исходное соединение, метаболит инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97 %, тогда как связывание его активного метаболита с протеинами составляет 73-77 %. Более интенсивно связывается с периферическими гистаминовыми H1-рецепторами, чем с рецепторами центральной нервной системы.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 12-15 часов. У пожилых, а также у больных с хроническими заболеваниями печени период полувыведения увеличивается. Через 24 часа после назначения препарата 27 % от введенной дозы выделяется почками в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40 % и 42% всего введенного количества выводится почками и через кишечник соответственно. Лоратадин и его активный метаболит экскретируются с грудным молоком.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

На страницу препарата ЭРОЛИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЭРОЛИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЭРОЛИН (ТАБЛЕТКИ)