ЭРОЛИН (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N013881/01

Торговое наименование

Эролин

Международное непатентованное наименование

Лоратадин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество — лоратадин 10 мг в 1 таблетке, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Круглые, плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е 531" на одной стороне и риской на другой стороне, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AX13

Фармакодинамика

Лоратадин — длительно действующий избирательный трициклический блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Его клинической особенностью является отсутствие седативного действия и холиноблокирующих свойств. Продолжительное назначение лоратадина не приводит к изменению жизненно важных функций, параметров лабораторных исследований, психического состояния.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.

При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением препарата, не выявлено.

При этом начало действия отмечается через 1-3 часа, максимума эффект достигает через 8-12 часов. Продолжительность действия после однократного приёма препарата внутрь составляет 24- 48 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Не проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает слабым аффинитетом к гистаминовым рецепторам головного мозга.

Влияние пищи на всасывание: при приёме препарата после еды площадь под кривой концентрация-время (AUC) и время достижения максимальной концентрации (Тmax) для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При однократном назначении в сутки достигает состояния равновесной концентрации на 5 день. При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг в день фармакокинетические параметры исходного соединения и его активного метаболита независимы от дозы.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоэнзима CYP 3А4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоэнзимом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень образуется активный метаболит — дескарбоэтоксилоратадин. Этот, более активный, чем исходное соединение, метаболит инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97 %, тогда как связывание его активного метаболита с протеинами составляет 73-77 %. Более интенсивно связывается с периферическими гистаминовыми H1-рецепторами, чем с рецепторами центральной нервной системы.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 12-15 часов. У пожилых, а также у больных с хроническими заболеваниями печени период полувыведения увеличивается. Через 24 часа после назначения препарата 27 % от введенной дозы выделяется почками в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40 % и 42% всего введенного количества выводится почками и через кишечник соответственно. Лоратадин и его активный метаболит экскретируются с грудным молоком.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению

Взрослые

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

аллергический конъюнктивит;

идиопатическая хроническая крапивница;

- зудящие дерматозы;

псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

аллергические реакции на укусы насекомых.

Дети старше 3 лет

- сезонный аллергический ринит и конъюнктивит;

- аллергические кожные реакции, например, идиопатическая крапивница.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата;

- беременность и/или период лактации (см. раздел «беременность и период лактации»);

- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение ЭРОЛИНА во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приёме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослым:

Таблетки следует принимать до еды, не разжёвывать, и запивать жидкостью.

Если аллергические симптомы у пациента не уменьшаются в течение 3 дней, вероятность эффективности дальнейшего приёма препарата снижается.

Обычная доза для взрослых и подростков старше 12 лет — 1 таблетка (10 мг лоратадина) в день.

Детям в возрасте 6-12 лет:

детям с весом тела менее 30 кг: по 1/2 таблетки (5 мг) в день, детям с весом тела более 30 кг: по 1 таблетке (10 мг) в день.

Детям в возрасте 2-6 лет лучше давать Эролин сироп, поскольку им может быть трудно проглотить таблетку. Назначать по 5 мг через день. При хорошей переносимости дозу можно постепенно повысить.

Особые группы пациентов:

Пациенты с печёночной недостаточностью или почечной недостаточностью ГСКФ < 30 мл/мин), а также дети старше 6 лет: 5 мг (1/2 таблетки) в день или 10 мг (1 таблетка) через день.

Побочное действие

Эролин как правило переносится хорошо. Частота проявления побочных эффектов при применении препарата такая же, как при применении плацебо («пустышки»).

Побочные эффекты, зависят от индивидуальной чувствительности больного, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.

У взрослых отмечались: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а так же аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко отмечались: головная боль, нервозность, седативное действие. Как и у взрослых частота указанных явлений была на том же уровне что и при применении плацебо («пустышки»).

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Специфические антидоты отсутствуют. Поддерживающая и симптоматическая терапия. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большие количества жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После проведения неотложных мероприятий больные нуждаются в медицинском наблюдении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение с эритромицином, циметидином или кетоконазолом приводит к повышению концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15 %.

Достаточное количество наблюдений о безопасности о совместном применении с ингибиторами ферментов печени (флуконазол, флуоксетин) отсутствует.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания

Продолжительность лечения Эролином необходимо контролировать индивидуально. Пациентам следует рекомендовать прекратить прием препарата Эролин не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание их ложноотрицательного результата.

Каждая таблетка Эролин содержит 63,8 мг лактозы. Это количество следует принимать во внимание при назначении препарата пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В начале курса лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска возникновения таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг.

5 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. 10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после даты обозначенной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Egis Pharmaceuticals, Plc,

Венгрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭРОЛИН (ТАБЛЕТКИ)