ЭРЛЕАДА - Фармакодинамика

Механизм действия

Апалутамид — это принимаемый перорально селективный ингибитор андрогенового рецептора, который напрямую связывается с лиганд-связывающим доменом андрогенового рецептора.

Апалутамид препятствует ядерной транслокации андрогенового рецептора, ингибирует связывание с ДНК, нарушает опосредованную андрогеновым рецептором транскрипцию и не обладает активностью в качестве агониста андрогеновых рецепторов — отмечено в доклинических исследованиях. В мышиных моделях рака предстательной железы введение апалутамида приводило к снижению пролиферации опухолевых клеток и увеличению апоптоза, что сопровождалось значительной противоопухолевой активностью. Активность основного метаболита, N-дезметилапалутамида, составляла одну треть от in vitro активности апалутамида.

Фармакодинамика

Электрофизиология сердца

В исследовании, посвящённом изучению изменений интервала QT, у пациентов с кастрационно-резистентным раком предстательной железы проводилась оценка эффекта апалутамида в дозе 240 мг 1 раз в сутки в отношении интервала QT. Для всех временных точек при равновесном состоянии с использованием поправки по методу Fridericia не было получено разницы в изменении интервала QT от исходного, превышающей 20 мс.

На страницу препарата ЭРЛЕАДА

Предыдущий пункт описания препарата ЭРЛЕАДА

Следующий пункт описания препарата ЭРЛЕАДА