ЭРИТРОМИЦИН - ИРБИТСКИЙ ХФЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000211

Торговое наименование

Эритромицин

Международное непатентованное наименование

Эритромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

состав ядра: активное вещество: эритромицин — 117,0 мг или 292,4 мг (в пересчёте на активное вещество) — 100,0 мг или 250,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат- 30,0 мг или 67,5 мг;

повидон К17 — 5,0 мг или 11,2 мг;

полисорбат-80 — 4,0 мг или 9,0 мг;

магния стеарат — 2,0 мг или 4,5 мг;

крахмал картофельный до получения ядра таблетки массой — 200,0 мг или 450,0 мг;

состав оболочки: вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакридат [1:1] — 5,7 мг или 13,5 мг;

титана диоксид — 1,8 мг или 3.3 мг;

тальк — 3,3 мг или 7,6 мг;

макрогол-4000 — 1,2 мг или 2,6 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-макролид

Код АТХ

S01AA17, J01FA01

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным — 1-6 мг/л, устойчивым — более 6 мг/л.

Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Streptococcus spp. группы viridans, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в том числе Legionella pneumophila и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в том числе Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Listeria monocytogenes. А так же простейшие: Entamoeba histolytica.

К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae), Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp.), в том числе Bacteroides fragilis.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма таблеток внутрь — 2-4 ч, связь с белками плазмы — 70-90 %. Биодоступность — 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках головного мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (T½) — 1,4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь — 2-5%.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в том числе бактерионосительство), коклюш (в том числе профилактика), трахома, бруцеллез, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея;

мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложнённый хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);

инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, в том числе вызванная Legionella spp.).

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, значительное снижение слуха, одновременный приём терфенадина или астемизола, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания.

Одновременный приём пимозида, цизаприда.

С осторожностью

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q–T, желтуха, в том числе в анамнезе, печёночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку нельзя делить и разжёвывать.

Доза зависит от клинических и микробиологических исследований, а также от общего состояния больного.

Средняя разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0,25- 0,5 г, средняя суточная — 1-2 г. Интервал между приёмами -6 ч. При тяжёлом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для лечения дифтерийного носительства — по 0,25 г 2 раза в сутки. Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов болезни.

Курсовая доза для лечения первичного сифилиса (у пациентов с аллергией к пенициллинам) — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней. Лечение по данному показанию начинают с внутривенного введения препарата, а затем переходят на пероральные формы.

При амебной дизентерии — по 0,25 г 4 раза в сутки, продолжительность лечения — 10-14 дней.

Для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, в том числе вызванная Legionella spp.) — 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее — по 0,5 г каждый 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждый 6 ч в течение 7 дней.

При неосложненном хламидиозе у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или

неэффективности тетрациклинов и др. — по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Для профилактики обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом — 0,25-0,5 г 4 раза в сутки, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.) — по 1 г за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г, повторно через 6 ч.

Для остальных показаний рекомендованная разовая доза — 0,25-0,5 г, суточная — 1-2 г. Интервал между приёмами -6 ч. Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов болезни.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органа слуха: ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме);

желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и torsade des pointes (синдром удлиненного интервала Q-T).

Со стороны нервной системы: судороги.

Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), эозинофилия, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, редко — нарушение слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного баланса, электрокардиограмма.

Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.

Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков

(пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Повышает концентрацию теофиллина в крови.

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи, с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикуагулянтов кумаринового ряда.

При совместном применении с ловастатином и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы усиливается риск развития рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 эритромицина.

Так как эритромицин является ингибитором изоферментов и субстратом CYP3A, то при одновременном приёме с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфетанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме.

При одновременном приёме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или дигидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Одновременный приём эритромицина с силденафилом может привести к умеренному повышению максимальной концентрации силденафила в крови.

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Может помешать определению содержания катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.

В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг или 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 таблеток в банку из полимерных материалов.

2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

100 банок из полимерных материалов с равным количеством инструкцией по медицинскому применению помещают в групповую упаковку (для стационаров).

Хранение

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Ирбитский ХФЗ, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭРИТРОМИЦИН - ИРБИТСКИЙ ХФЗ