ЭРИКА-35 - Фармакокинетика

Ципротерона ацетат

Абсорбция. После перорального приёма ципротерона ацетат быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация (Смах) в плазме крови составляет 15 нг/мл и достигается через 1,6 ч после однократного применения. Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата составляет приблизительно 88 %.

Распределение. Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином в плазме крови. Лишь 3,5-4 % общей концентрации ципротерона ацетата остается в несвязанном состоянии. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ не оказывает влияние на связывание ципротерона ацетата с белками плазмы крови.

Метаболизм. Ципротерона ацетат практически полностью метаболизируется путём гидроксилирования и конъюгирования. Основной метаболит в плазме крови — 15β- гидроксильное производное. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 3,6 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация ципротерона ацетата в сыворотке крови снижается двухфазно, с периодами полувыведения 0,8 ч и 2,3-3,3 дня. Некоторая часть дозы выводится в неизменённом виде. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 1:2. Период полувыведения метаболитов составляет 1,8 сут. С учетом длинного периода полувыведения ципротерона ацетата из плазмы крови его кумуляция в плазме крови может наблюдаться на протяжении одного цикла терапии с коэффициентом 2-2,5.

Равновесная концентрация. Во время циклового применения максимальная равновесная концентрация ципротерона ацетата в плазме крови достигается во второй половине цикла.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. При пероральном приёме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Смах в плазме крови, составляющая приблизительно 71 пкг/мл, достигается через 1,6 ч. Во время всасывания и «первого прохождения» через печень происходит метаболизм этинилэстрадиола, в результате чего его биодоступность составляет около 45 % при приёме внутрь.

Распределение. Этинилэстрадиол связывается с альбумином (приблизительно 98 %) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Метаболизируется главным образом путём ароматического гидроксилирования, при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, как свободных, так и конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,37 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в 2 фазы с периодами полувыведения приблизительно 1 ч и 10-20 ч, соответственно. Этинилэстрадиол не выводится из организма в неизменном виде, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 24 часа.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается во второй половине цикла приёма, когда концентрация активного вещества в сыворотке крови на 60 % выше по сравнению с однократной дозой.

На страницу препарата ЭРИКА-35

Предыдущий пункт описания препарата ЭРИКА-35

Следующий пункт описания препарата ЭРИКА-35