ЭРФЛЮСАЛ - Фармакодинамика

Препарат Эрфлюсал — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают различными механизмами действия.

Салметерол (селективный β2-адреномиметик) предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат (ингаляционный глюкокортикостероид) улучшает легочную функцию и предотвращает обострения заболевания. По причине более удобного режима дозирования препарат Эрфлюсал может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС) из разных ингаляторов.

Салметерол — селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Обеспечивает защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), по сравнению с агонистами β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта отмечается в течение 10-20 мин. Исследования in vitro показали, что салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы сохраняется более 30 ч после введения одной дозы, то есть в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронходилатирующей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС. В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в лёгких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострения заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС. При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников сохраняется в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое применение стероидов для приёма внутрь. Это свидетельствует о восстановлении функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

На страницу препарата ЭРФЛЮСАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЭРФЛЮСАЛ

Следующий пункт описания препарата ЭРФЛЮСАЛ