ЭРЕЛЗИ - Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики этанерцепта у пациентов с ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом и псориазом сходны.

Всасывание

Этанерцепт медленно абсорбируется из места подкожной инъекции, достигая максимальной концентрации приблизительно через 48 ч после введения однократной дозы препарата. Абсолютная биодоступность составляет 76 %.

При введении препарата дважды в неделю достигаются в два раза более высокие равновесные концентрации, чем после введения однократной дозы.

После однократного подкожного введения 25 мг этанерцепта средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,65 ± 0,66 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 235 ± 96,6 мкг × ч/мл.

Видимого насыщения клиренса в границах дозы не наблюдалось.

Введённая однократно доза этанерцепта 50 мг биоэквивалентна дозе, полученной путём двух инъекций по 25 мг препарата, сделанных практически одновременно.

Распределение

Зависимость концентрации этанерцепта от времени описывается биэкспоненциальной кривой. Среднее значение объёма распределения составляет 7,6 л, в то время как объем распределения при равновесном состоянии составляет 10,4 л.

Выведение

Этанерцепт медленно выводится из организма. Период полувыведения (T½) составляет около 70 ч. У пациентов с ревматоидным артритом клиренс составляет приблизительно 0,066 л/ч, что несколько ниже значения 0,11 л/ч у здоровых добровольцев.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Клиренс и кажущиеся объёмы распределения этанерцепта в группе пациентов от 65 до 87 лет сходны с таковыми у пациентов моложе 65 лет.

Дети

Ювенильный идиопатический артрит Профиль концентраций в сыворотке крови аналогичен таковому у взрослых пациентов с ревматоидным артритом. Моделирование позволяет предположить, что у детей старшего возраста (10–17 лет) и взрослых пациентов концентрация этанерцепта в сыворотке крови примерно одинакова, а у детей младшего возраста он будет существенно ниже.

Псориаз

Равновесные концентрации этанерцепта в сыворотке крови детей в возрасте от 4 до 17 лет с псориазом и детей с ювенильным идиопатическим артритом, которые получали этанерцепт, соответственно, в дозе 0,8 мг/кг 1 раз в неделю (максимальная доза 50 мг в неделю) и 0,4 мг/кг 2 раза в неделю (максимальная доза 50 мг в неделю) на протяжении 48 и 12 недель были сходными (1,6–2,1 мкг/мл). Значение этого показателя совпадало с таковым у взрослых пациентов с псориазом, которым этанерцепт вводился в дозе 25 мг 2 раза в неделю.

Нарушения функции почек и печени

Несмотря на то, что у пациентов и здоровых добровольцев после введения меченого этанерцепта радиоактивная метка элиминируется через почки, у пациентов с острой почечной или печёночной недостаточностью не наблюдалось увеличения концентрации этанерцепта в плазме крови.

Пол

Явных различий в фармакокинетике этанерцепта у мужчин и женщин нет.

На страницу препарата ЭРЕЛЗИ

Предыдущий пункт описания препарата ЭРЕЛЗИ

Следующий пункт описания препарата ЭРЕЛЗИ