ЭРБИТУКС - Фармакодинамика

Эрбитукс представляет собой химерное моноклональное антитело IgGl, направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР). Сигнальные пути РЭФР вовлечены в контроль выживания клетки, в развитие клеточного цикла, ангиогеиез, миграцию клеток и клеточную инвазию/процесс метастазирования. Эрбитукс связывается с РЭФР с афинностью, которая примерно в 5-10 раз превышает таковую, характерную для эндогенных лигандов. Эрбитукс блокирует связывание эндогенных лигандов РЭФР, что приводит к ингибированию функций рецепторов. Далее он индуцирует интернализацию РЭФР, что может приводить к отрицательной регуляции рецептора. Эрбитукс также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих РЭФР опухолевых клеток. В исследованиях in vitro и in vivo Эрбитукс ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих РЭФР. In vitro Эрбитукс ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и блокирует миграцию эндотелиальных клеток. In vivo Эрбитукс ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и снижает активность ангиогенеза и метастазирования опухолей.

Появление анти-химерных антител у человека (ЧАХА) является результатом воздействия класса химерных антител. Современные данные по выработке ЧАХА ограничены. В целом, измеряемые титры ЧАХА выявляются у 3,7 % изученных больных с частотами от 0 % до 8,5% в исследованиях с подобными показаниями. На настоящее время отсутствуют четкие данные о нейтрализующем действии ЧАХА на Эрбитукс. Появление ЧАХА не коррелированно с развитием реакций гиперчувствительности или любыми другими нежелательными эффектами цетуксимаба.

На страницу препарата ЭРБИТУКС

Предыдущий пункт описания препарата ЭРБИТУКС

Следующий пункт описания препарата ЭРБИТУКС