ЭРБИТУКС - MERCK - Фармакокинетика

Внутривенные инфузии цетуксимаба продемонстрировалии дозо-зависимость параметров фармакокинетики цетуксимаба при еженедельном введении в дозах от 5 мг/м2 до 500 мг/м2 площади поверхности тела. При введении цетуксимаба в исходной дозе 400 мг/м2 площади поверхности тела средний объём распределения цетуксимаба был примерно эквивалентен области сосудов,

кровоснабжающих поражённый участок (2,9 л/м2, в диапазоне от 1,5 л/м2 до 6,2 л/м2).

Среднее значение максимальной концентрации цетуксимаба в плазме крови (Сmax) составило 185 мкг/мл ±55 мкг/мл.

Среднее значение клиренса соответствовало 0,022 л/час на м2 площади поверхности тела.

При введении препарата в расчетной дозе цетуксимаб обладает длительным периодом полувыведения в диапазоне от 70 до 100 часов.

Концентрации цетуксимаба в плазме крови достигали стабильных значений на неделе 3 применения препарата в режиме монотерапии. Сmax цетуксимаба составляло 155,8 мкг/мл на неделе 3 и 151,6 мкг/мл — на неделе 8, при этом средние значения минимальной концентрации (Cmin) составляли

41.3 мкг/мл и 55,4 мкг/мл, соответственно. В исследовании по комбинированному применению препарата Эрбитукс с иринотеканом Cmin цетуксимаба соответствовали 50,0 мкг/мл на неделе 12 и 49,4 мкг/мл — на неделе 36.

Описаны несколько путей, благодаря которым осуществляется метаболизм антител. Все эти пути включают этап деградации антител до более мелких молекул.

Фармакокинетика в специальных популяциях.

Фармакокинетические характеристики цетуксимаба не зависят от расы, пола, возраста.

Фармакокинетика у детей. В исследовании I фазы, в которое включались дети (в возрасте от 1 до 18 лет) с рефрактерными солидными опухолями, цетуксимаб вводился в комбинации с иринотеканом. Полученные значения параметров фармакокинетики цетуксимаба были сравнимы с аналогичными у взрослых.

На страницу препарата ЭРБИТУКС - MERCK

Предыдущий пункт описания препарата ЭРБИТУКС - MERCK

Следующий пункт описания препарата ЭРБИТУКС - MERCK