ЭПРЕКС - VETTER - Фармакодинамика

Эпоэтин альфа представляет собой очищенный гликопротеин, стимулирующий эритропоэз;

влияет на деление и дифференциацию клеток-предшественников. Он продуцируется клетками млекопитающих со встроенным геном, кодирующим синтез эритропоэтина человека. По биологическим свойствам эпоэтин альфа не отличается от человеческого эритропоэтина.

Белковая фракция составляет около 58 % от молекулярной массы и состоит из 165 аминокислот. Четыре углеводородных цепи присоединены к белку тремя N- гликозидными связями и одной О-гликозидной связью. Молекулярный вес эритропоэтина составляет приблизительно 32.000 — 40.000 дальтон.

После введения препарата количество эритроцитов, ретикулоцитов, уровень гемоглобина и скорость поглощения 59Fe увеличиваются. На культуре клеток костного мозга показано, что эпоэтин альфа избирательно стимулирует эритропоэз, не оказывая влияния на лейкопоэз.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 5-6 часов, вне зависимости от тяжести заболевания. Объём распределения приблизительно равен объёму плазмы. Концентрация препарата в сыворотке крови при подкожном введении значительно ниже, чем при внутривенном введении. Уровень препарата в сыворотке крови повышается медленно и достигает максимума через 12-18 часов после подкожного введения. Период полувыведения при подкожном введении составляет примерно 24 часа. Биодоступность препарата при подкожном введении составляет около 25 %.

Эпоэтин альфа обладает минимальной способностью индуцировать образование антител.

Исследований канцерогенности не проводилось.

Эпоэтин альфа не вызывает мутаций бактериальных генов (тест Эймса), хромосомных аберраций в клетках млекопитающих, а также мутаций генов локуса HGPRT.

В ходе одного исследования было выявлено отсутствие различий в частоте возникновения фиброза костного мозга у больных, находившихся на диализе и получавших эпоэтин альфа в течение трёх лет, и у аналогичных больных, не получавших эпоэтин альфа.

Тератогенность препарата у человека не изучена, у крыс и кроликов тератогенное действие эпоэтина альфа не обнаружено.

На страницу препарата ЭПРЕКС - VETTER

Предыдущий пункт описания препарата ЭПРЕКС - VETTER

Следующий пункт описания препарата ЭПРЕКС - VETTER