ЭПЛЕНОР - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69 % после приёма 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2 часа.

Сmах и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50 % связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объём распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизменённом виде через почки и кишечник выводится менее 5 % дозы эплеренона. После однократного приёма внутрь меченого эплеренона около 32 % дозы выводилось через кишечник и около 67 % — через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmах и AUC были соответственно на 22 % и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью отмечалось увеличение равновесных AUC и Сmах на 38 % и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе — их снижение на 26 % и 3%.

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 % и 42% соответственно. У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов не показано.

Сердечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV ФК). Равновесные AUC и Cmaxу пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30 % выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

На страницу препарата ЭПЛЕНОР

Предыдущий пункт описания препарата ЭПЛЕНОР

Следующий пункт описания препарата ЭПЛЕНОР