ЭПИТОП - Фармакокинетика

Топирамат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время достижения максимальной концентрации (Сmах) после приема однократной дозы 400 мг препарата -2 ч. Сmах после многократного применения в дозе 100 мг 2 раза в сутки - 6,76 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 13-17 %. Объём распределения после однократного приема 1200 мг - 0,55-0,8 л/кг. Величина зависит от пола (у женщин 50 % от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация в плазме достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Топирамат проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного применения носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин;

площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки -21 ч. При тяжёлой печёночной и почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками и неизменённом виде (70 %) и в виде метаболитов. Топирамат эффективно выводится гемодиализом.

На страницу препарата ЭПИТОП

Предыдущий пункт описания препарата ЭПИТОП

Следующий пункт описания препарата ЭПИТОП