ЭПИСИНДАН - Фармакокинетика

После внутривенного введения эпирубицин быстро распределяется в тканях, на что указывает очень короткий период полувыведения. При этом эпирубицин не проникает через гематоэнцефалический барьер в определяемых количествах.

Эпирубицин подвергается интенсивному метаболизму, главным образом в печени. Основными идентифицированными метаболитами являются эпирубицинол (13-ОН эпирубицин), который обладает определённой степенью противоопухолевой активности, и глюкурониды эпирубицина и эпирубицинола. 4"-0-глюкуронирование отличает эпирубицин от доксорубицина и может обуславливать его меньшую токсичность.

У пациентов с нормальной функцией печени и почек концентрации эпирубицина в плазме после внутривенного введения (60-150 мг/м2) снижаются три-экспоненциальным образом с медленной конечной фазой длительностью от 30 до 40 часов. Конечный период полувыведения эпирубицинола подобен таковому у эпирубицина. Эпирубицин выводится главным образом через печень: около 38 % введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в желчи в форме эпирубицина (около 19 %), эпирубицинола и других метаболитов. Только 9-12 % дозы выводится почками, также в виде неизмененного препарата и метаболитов. Через 72 приблизительно 43 % препарата определяется в желчи и приблизительно 16 % в моче.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции печени

Клиренс эпирубицина у больных с нарушением функции печени снижается.

Нарушение функции почек

У больных с сывороточным уровнем креатинина <5 мг/дл существенных изменений фармакокинетики эпирубицина или его основного метаболита — эпирубицинола не выявлено.

При уровне сывороточного креатинина > 5 мг/дл было отмечено снижение плазменного клиренса на 50 %. У больных, находящихся на диализе, фармакокинетика не изучалась.

На страницу препарата ЭПИСИНДАН

Предыдущий пункт описания препарата ЭПИСИНДАН

Следующий пункт описания препарата ЭПИСИНДАН