ЭНТИВИО - Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики ведолизумаба с однократным и многократным введением проводились у здоровых добровольцев и у пациентов с тяжёлым или среднетяжёлым активным язвенным колитом или болезнью Крона.

У пациентов, получавших 300 мг ведолизумаба путём 30-минутной внутривенной инфузии в 0-ю и 2-ю неделю, средняя сывороточная концентрация на 6-й неделе составляла 27,9 мкг/мл (стандартное отклонение ±15,51) у пациентов с язвенным колитом и 26,8 мкг/мл (стандартное отклонение ± 17,45) у пациентов с болезнью Крона. Начиная с 6-й недели пациентам вводили ведолизумаб в дозах 300 мг каждые восемь недель или каждые четыре недели. У пациентов с язвенным колитом средняя стационарная сывороточная концентрация составляла 11,2 мкг/мл (стандартное отклонение ±7,24) и 38,3 мкг/мл (стандартное отклонение ± 24,43) соответственно. У пациентов с болезнью Крона средняя стационарная сывороточная концентрация составляла 13,0мкг/мл (стандартное отклонение ±9,08) и 34,8 мкг/мл (стандартное отклонение ± 22,55) соответственно.

Распределение

Объём распределения ведолизумаба составляет около 5 литров. Препарат преимущественно находится в сыворотке и не распределяется в периферические ткани. Степень связывания ведолизумаба с белками плазмы не изучалась. Ведолизумаб представляет собой моноклональные антитела и, как ожидается, не должен связываться с белками плазмы. Ведолизумаб не проникает через гематоэнцефалический барьер после внутривенного введения. При внутривенном введении в дозе 450 мг ведолизумаб не определялся в цереброспинальной жидкости у здоровых добровольцев.

Выведение

Общий клиренс ведолизумаба составляет примерно 0,157 л/сутки, а период полувыведения из сыворотки составляет 25 суток. Точный путь выведения ведолизумаба не установлен. Результаты популяционных анализов фармакокинетики дают основание полагать, что низкий уровень альбумина, повышенная масса тела, анамнез лечения препаратами-ингибиторами фактора некроза опухоли (ФИО) и наличие антител к ведолизумабу могут способствовать повышению клиренса ведолизумаба, но степень воздействия этих факторов не рассматривается как клинически релевантная. Дозирование ведолизумаба из расчёта по массе тела не является обоснованным.

Линейность

Ведолизумаб проявлял линейные фармакокинетические свойства при сывороточной концентрации более 1 мкг/мл.

Особые популяции

Результаты популяционных анализов фармакокинетики у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона указывают на то, что возраст пациента не влияет на клиренс ведолизумаба.

Официальных исследований по изучению воздействия почечной или печёночной недостаточности на фармакокинетические характеристики ведолизумаба не проводилось.

На страницу препарата ЭНТИВИО

Предыдущий пункт описания препарата ЭНТИВИО

Следующий пункт описания препарата ЭНТИВИО