ЭНТЕКАВИР - Фармакокинетика

Абсорбция

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация (Сmах) в плазме определяется через 0,5-1,5 ч. При повторном приёме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и площади под кривой «концентрация–время» (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приёма внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и минимальная концентрация (Cmin) в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приёме 0,5 мг;

и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приёме 1 мг. При приёме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1-1,5 ч — при приёме с пищей и 0,75 ч — при приёме натощак), снижение Сmах на 44-46 % и снижение AUC на 18- 20 %.

Распределение

Оцениваемый объём распределения энтекавира превышал общий объём воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13 % связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира окислённые или ацетилированные метаболиты не определялись, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период нолувыведения (T½) составлял 128-149 ч. При приёме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T½ составил примерно 24 ч.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причём в равновесном состоянии в неизменённом виде в моче определяется 62-73 % дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

На страницу препарата ЭНТЕКАВИР

Предыдущий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР

Следующий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР