ЭНТЕКАВИР САНДОЗ - Фармакокинетика

Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается с достижением максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) через 0,5-1,5 ч. При повторном приёме энтекавира в дозе 0,1-1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmaxи площади под кривой «концентрация–время» (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приёма внутрь 1 раз в сутки, при этом концентрация в плазме крови возрастает примерно в 2 раза. Cmaxи минимальная концентрация в плазме крови (Сmin) в равновесном состоянии составляли 4,2 нг/мл и 0,3 нг/мл соответственно при приёме 0,5 мг; 8,2 нг/мл и 0,5 нг/мл соответственно при приёме 1 мг энтекавира.

При приёме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жиров или с низким содержанием жиров отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1,5 ч при приёме с пищей и 0,75 ч при приёме натощак), снижение Cmaxна 44-46 % и AUC на 18- 20%.

Распределение. Оцениваемый объём распределения энтекавира превышал общий объём жидкости в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13 % связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не выявлено окислённых или ацетилированных метаболитов, а метаболиты II фазы (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения Cmaxконцентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 ч. При приёме препарата один раз в сутки происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 ч.

Энтекавир преимущественно выводится почками, причём в равновесном состоянии в неизменённом виде в моче определяется 62-73 % дозы.

Почечный клиренс не зависит от дозы и варьирует в диапазоне 360-471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

На страницу препарата ЭНТЕКАВИР САНДОЗ

Предыдущий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР САНДОЗ

Следующий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР САНДОЗ