ЭНТЕКАВИР САН - Фармакокинетика

Абсорбция

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) определяется через 0,5-1,5 ч.

При повторном приёме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приёма внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Максимальная (Сmах) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли, соответственно, 4,2 и 0,3 нг/мл при приёме 0,5 мг;

и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приёме 1 мг.

При приёме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей как с высоким содержанием жира, так и с низким, отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1,5 ч — при приёме с пищей и 0,75 ч — при приёме натощак), снижение Сmах на 44-46 % и снижение AUC на 18-20 %.

Распределение

Оцениваемый объём распределения энтекавира превышал общий объём воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13 % связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченого 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального значения концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом Т½ составлял 128-149 часов. При приёме 1 раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный Т½ составил примерно 24 часа.

Энтекавир выводится главным образом почками, причём в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62 — 73 % дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о клубочковой фильтрации и канальцевой секреции препарата.

На страницу препарата ЭНТЕКАВИР САН

Предыдущий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР САН

Следующий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР САН