ЭНТЕКАВИР САН - Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении вируса гепатита В полимеразы (HBV полимеразы).

Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полувыведения (Т½) 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причём не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня "плато".

Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ, энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: прайминг HBV полимеразы, обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК α-, β- и δ-полимераз с константой ингибирования (Ki) 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ- полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

На страницу препарата ЭНТЕКАВИР САН

Предыдущий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР САН

Следующий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР САН